Question 1

Ile jest badań nad AC-262,536?

Accepted Answer

Praktycznie jedno. Cała wiedza o tym związku pochodzi z publikacji z 2008 roku w Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, której autorami są pracownicy firmy Acadia Pharmaceuticals, czyli podmiotu, który go opracował. Od tamtej pory nie odnotowano przejścia do badań pierwszej fazy, więc mówimy o osiemnastu latach bez postępu.

Question 2

Co dokładnie wykazano w tym badaniu?

Accepted Answer

Dwutygodniowe podawanie kastrowanym samcom szczura poprawiało parametry anaboliczne, przede wszystkim pobudzając wzrost mięśnia dźwigacza odbytu, przy słabym wpływie na masę prostaty i pęcherzyków nasiennych. Odnotowano także zależne od dawki obniżenie stężenia hormonu luteinizującego. Substancja zachowywała się jako częściowy agonista receptora androgenowego.

Question 3

Skąd wziął się wskaźnik 2,45 do 1?

Accepted Answer

Z porównania dwóch pomiarów w tym samym badaniu na szczurach: masy mięśnia dźwigacza odbytu jako miary anabolizmu i masy prostaty jako miary androgenności. Wartości wyniosły około 66 procent działania testosteronu przy pierwszym i około 27 procent przy drugim. To jest ten sam schemat pomiaru, który stosowano przy sterydach anaboliczno-androgennych od lat pięćdziesiątych.

Question 4

Dlaczego pomiar mięśnia dźwigacza odbytu jest problematyczny?

Accepted Answer

Bo mięsień ten występuje wyłącznie u samców szczura, ma kilkukrotnie więcej receptorów androgenowych niż mięsień szkieletowy i nie jest reprezentatywny dla tkanki, o którą chodzi człowiekowi. Jego nieprzydatność jako miary anabolizmu opisano już w 1957 roku, cztery lata po opublikowaniu metody, a mimo to pozostaje podstawą wskaźników przypisywanych zarówno sterydom, jak i SARM-om.

Question 5

Czy AC-262,536 wiąże się z receptorem silniej niż testosteron?

Accepted Answer

Tak, i to wyraźnie: stała wiązania wynosi 5 nanomoli wobec 29 przy testosteronie i 10 przy dihydrotestosteronie. Nie oznacza to jednak silniejszego działania, bo jest to agonista częściowy o pułapie skuteczności rzędu 66 procent wartości testosteronu. Wiąże się mocniej, ale wywołuje słabszą odpowiedź, a te dwie rzeczy są od siebie niezależne.

Question 6

Czy AC-262,536 hamuje oś hormonalną?

Accepted Answer

Tak, i wykazano to w tej samej publikacji, która stanowi podstawę jego reputacji. U kastrowanych szczurów obniżał podwyższone stężenie hormonu luteinizującego w sposób zależny od dawki. Przekonanie, że SARM-y nie wpływają na oś hormonalną, jest więc sprzeczne z pracą źródłową dla tego akurat związku.

Question 7

Jakie dawki się stosuje?

Accepted Answer

Zakres spotykany w obiegu to zwykle 10 do 30 miligramów na dobę doustnie, w kursach sześcio- do ośmiotygodniowych. Nie istnieje dawka ustalona dla ludzi, bo nigdy nie przeprowadzono badania pierwszej fazy, w którym dałoby się ją wyznaczyć, ani żadnego innego badania z udziałem ludzi.

Sarmy

AC-262,536: jedna publikacja, mięsień szczura i osiemnaście lat ciszy

RAD-150 (TLB-150): zero publikacji i ester zapożyczony z niewłaściwej logiki

Andarine (S-4): żółte widzenie jako dowód, że selektywność ma granice

S-23: związek opisany jako środek antykoncepcyjny, sprzedawany na masę

RAD-140 (Testolone): opisane przypadki uszkodzenia wątroby i serca

LGD-4033 (Ligandrol): 1,21 kg w 21 dni przy dawce, której nikt nie stosuje

YK-11: Co pokazały badania na hipokampie i dlaczego trening nie chronił?

Ostaryna (MK-2866): przybyło masy, nie przybyło sprawności

Szanujemy Twoją prywatność