RAD-140 (Testolone): opisane przypadki uszkodzenia wątroby i serca

Charakter artykułu. RAD-140 jest jedynym SARM-em, przy którym literatura medyczna zawiera opisy ciężkich powikłań u konkretnych pacjentów. Tekst opiera się na tych publikacjach oraz na dostępnych danych z badań. Materiał ma charakter informacyjny, nie zawiera zaleceń stosowania i nie zastępuje konsultacji lekarskiej.

RAD-140 jest najczęściej stosowanym SARM-em i jednocześnie tym, o którym da się powiedzieć najwięcej konkretnego. Nie dlatego, że ma dobre dane o skuteczności, tylko dlatego, że ma udokumentowane szkody.

W recenzowanej literaturze opisano ciężkie uszkodzenia wątroby potwierdzone biopsją oraz zapalenie mięśnia sercowego, w tym u szesnastolatka po pierwszej dawce. Mechanizm tych uszkodzeń wskazuje przy tym na receptor androgenowy, a nie na zanieczyszczenia preparatów, co jest rozróżnieniem o dużym znaczeniu praktycznym. Poniżej przechodzę przez te przypadki po kolei.

Czym jest RAD-140

RAD-140, znany jako testolon, to niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego, opracowany przez firmę Radius Health.

Wyróżnia go w tej kategorii jedna rzecz: jako jeden z nielicznych SARM-ów wszedł do badań klinicznych u ludzi, choć w zastosowaniu onkologicznym, a nie sportowym. Wracam do tego w osobnej sekcji.

W środowisku sportowym uchodzi za jeden z najsilniejszych związków tej klasy i jest kupowany najczęściej ze wszystkich. To rozpowszechnienie ma konsekwencję, którą warto zauważyć: im więcej osób stosuje daną substancję, tym więcej powikłań trafia do literatury medycznej. Część różnicy między RAD-140 a innymi SARM-ami wynika więc z tego, że jest po prostu częściej używany.

Uszkodzenia wątroby: opisy przypadków

To najlepiej udokumentowany obszar szkód przy tym związku i warto podać go szczegółowo, bo liczby są konkretne.

Przypadek pierwszy

Warto zwrócić uwagę na dwie rzeczy. Bilirubina przekraczająca trzydzieści miligramów na decylitr to wartość rzędu trzydziestokrotności normy. A rozpoznanie potwierdzono biopsją, czyli badaniem tkanki, a nie samym wykluczeniem innych przyczyn.

Przypadek drugi

• Mężczyzna, 29 lat, bez wcześniejszych chorób i bez przyjmowanych leków.
• Dawka 20 mg na dobę przez trzy miesiące.
• Zgłosił się z powodu zażółcenia oczu, zauważonego przez partnerkę.
• W badaniu obrazowym stłuszczenie wątroby oraz zmiana ogniskowa.
• Zamiast przyrostu masy odnotował niezamierzoną utratę wagi, co samo skłoniło go do odstawienia preparatu trzy tygodnie wcześniej.

Skala zjawiska

Warto podać to uczciwie: opisów przypadków jest kilka, a nie kilkaset. W jednej z publikacji z 2022 roku autorzy określają swój przypadek jako szósty opisany przypadek uszkodzenia wątroby po SARM-ach i trzeci związany z RAD-140.

Nie oznacza to jednak, że zjawisko jest rzadkie. Opisy przypadków trafiają do literatury tylko wtedy, gdy pacjent zgłosi się do lekarza, poda prawdziwą przyczynę, lekarz ją rozpozna i zada sobie trud opublikowania. Każdy z tych warunków znacząco zawęża liczbę zgłoszeń. Autorzy prac przeglądowych wskazują zresztą, że rzeczywista częstość uszkodzeń wątroby po preparatach z tej kategorii jest prawdopodobnie znacznie niedoszacowana.

Z mojej oferty Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy… Sprawdź

Mechanizm i dlaczego to nie zanieczyszczenia

To rozróżnienie jest praktycznie najważniejsze w całym artykule, bo przesądza, czy problem da się obejść lepszym źródłem zakupu.

Co pokazała biopsja

Obraz opisany w badaniu tkanki to cholestaza prosta, czyli zastój żółci przy niewielkim odczynie zapalnym. Autorzy odnotowują, że jest to zmiana charakterystyczna dla uszkodzenia wywołanego sterydami anaboliczno-androgennymi, a nie obraz przypadkowy czy typowy dla zatrucia zanieczyszczeniami.

W przywołanym przypadku wykluczono przy tym systematycznie inne przyczyny: wirusowe zapalenia wątroby typu A, B i C, choroby autoimmunologiczne przez oznaczenie szeregu przeciwciał, chorobę Wilsona, hemochromatozę oraz zatrucie paracetamolem. Obraz w biopsji nie odpowiadał też uszkodzeniu paracetamolowemu.

Proponowany mechanizm

Autorzy wskazują, że wspólny obraz cholestazy przy sterydach anaboliczno-androgennych oraz przy SARM-ach sugeruje udział receptora androgenowego w zaburzeniu transportu żółci.

Konsekwencja jest istotna: jeżeli mechanizm przebiega przez receptor androgenowy, to hepatotoksyczność jest właściwością samej substancji, a nie skutkiem zanieczyszczeń. Nie da się jej więc uniknąć przez zakup preparatu czystszego, z lepszego źródła albo z certyfikatem analizy.

Sami autorzy zaznaczają, że mechanizm molekularny pozostaje w dużej mierze przedmiotem spekulacji, więc jest to wyjaśnienie robocze. Kierunek jest jednak spójny z tym, co wiadomo o uszkodzeniach wątroby przy związkach doustnych działających na ten sam receptor.

Powikłania sercowe

To drugi obszar udokumentowanych szkód i pod pewnym względem bardziej niepokojący niż wątrobowy.

Opisane przypadki

• Chłopiec, 16 lat: zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia po pierwszej dawce. Autorzy odnotowują, że substancje te są szeroko nadużywane przez aktywnych fizycznie młodych ludzi, a ich działania niepożądane mogą zagrażać życiu i nie są dobrze scharakteryzowane.
• Ostre zapalenie mięśnia sercowego u młodego mężczyzny stosującego preparat na własną rękę w celu poprawy sylwetki, opisane osobno w 2022 roku.

Pierwszy z tych przypadków zasługuje na uwagę z dwóch powodów.

Wystąpił po pierwszej dawce. Nie po tygodniach kumulacji ani po przekroczeniu dawki, tylko po pierwszym podaniu. To wyklucza rozumowanie, że wystarczy zacząć ostrożnie i obserwować.

Dotyczył szesnastolatka. Jest to grupa, do której te preparaty trafiają, mimo że nie powinny, i u której układ hormonalny nadal się rozwija.

Badanie kliniczne u ludzi

RAD-140 odróżnia się od pozostałych SARM-ów tym, że przeszedł badanie pierwszej fazy u ludzi.

Co z tego wynika, a czego nie

Sam fakt przeprowadzenia badania u ludzi jest istotny i odróżnia RAD-140 od S-23, AC-262,536 czy RAD-150, które takich danych nie mają wcale.

Nie dostarcza to jednak danych o zastosowaniu sportowym, i to z trzech powodów. Populacja to kobiety po menopauzie z chorobą nowotworową, a nie zdrowi mężczyźni. Punktem końcowym była odpowiedź nowotworu i bezpieczeństwo, a nie skład ciała. A badanie pierwszej fazy z założenia nie ocenia skuteczności.

Warto też odnotować, że program rozwoju nie doprowadził do rejestracji, a preparat nie jest dopuszczony do obrotu w żadnym wskazaniu.

Wpływ na oś hormonalną

RAD-140 hamuje wydzielanie gonadotropin i obniża produkcję własnego testosteronu. Mechanizm jest wspólny dla całej klasy: oś podwzgórze, przysadka, jądra reaguje na zajęcie receptora androgenowego, a nie na selektywność wobec prostaty.

W literaturze opisano przy okazji stosowania preparatów z tej kategorii odwracalną ginekomastię i hipogonadyzm, a także zaburzenia metaboliczne i hormonalne u pacjenta bez objawów, czyli wykryte dopiero w badaniach. Ta ostatnia obserwacja jest warta zapamiętania: brak objawów nie oznacza braku zmian.

Skalę tego zjawiska przy SARM-ach opisuję szerzej przy S-23, gdzie w pracy źródłowej dawka anaboliczna i dawka hamująca oś okazały się praktycznie identyczne.

Co naprawdę zawierają preparaty

To ustalenie dotyczy całej kategorii i jest liczbowo najbardziej wymowne.

W analizie 44 produktów sprzedawanych jako SARM-y:

• 23 produkty, czyli 53 procent, zawierały jakikolwiek SARM.
• 17 produktów, czyli 39 procent, zawierało inny niezatwierdzony lek.
• 4 produkty, czyli 9 procent, nie zawierały żadnej substancji czynnej.

Oznacza to, że blisko połowa kupujących nie otrzymuje tego, za co płaci, a niemal czterech na dziesięciu otrzymuje substancję, o której przyjmowaniu nie wie.

Dlaczego to zmienia ocenę ryzyka

Warto zauważyć, że ta liczba działa w obie strony. Część opisanych powikłań mogła wynikać z substancji innej niż deklarowana, co jest argumentem za ostrożnością w przypisywaniu ich RAD-140.

Jednocześnie jednak osoba kupująca ponosi ryzyko obu rodzajów naraz: właściwości samej substancji, jeśli produkt jest zgodny z etykietą, oraz właściwości czegoś zupełnie innego, jeśli nie jest. Przy analizie w biopsji z pierwszego opisanego przypadku obraz odpowiadał jednak działaniu na receptor androgenowy, więc tam substancja czynna prawdopodobnie była obecna.

Dawkowanie

Trzy uwagi, z których druga jest najważniejsza

Po pierwsze, dawki stosowane w obiegu nie mają wyprowadzenia z badania. Badanie kliniczne dotyczyło innej populacji i innego wskazania, a jego dawki nie przekładają się na zastosowanie sportowe.

Po drugie, i to warto podkreślić: opisane przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby dotyczyły dawek mieszczących się w zwykłym zakresie. Dwadzieścia miligramów na dobę to wartość typowa, a nie skrajna, a w drugim przypadku wystarczyło pięć tygodni. Nie były to sytuacje przedawkowania.

Po trzecie, w jednym z opisów pacjent zamiast przyrostu masy stracił na wadze. Warto to odnotować, bo pokazuje, że efekt zakładany nie jest gwarantowany, a koszt bywa realny niezależnie od tego, czy korzyść się pojawiła.

Co monitorować i kiedy reagować

Ta sekcja jest przy tym związku potrzebna, bo powikłania są konkretne i mają rozpoznawalne objawy.

Objawy wymagające pilnej oceny lekarskiej

Ze strony wątroby, i to są objawy, z którymi zgłaszali się pacjenci we wszystkich opisanych przypadkach:

• Zażółcenie białkówek oczu i skóry. W dwóch opisach był to pierwszy zauważony objaw, przy czym w jednym zwróciła na niego uwagę osoba bliska, a nie sam pacjent.
• Ciemny mocz i jasny stolec.
• Uporczywy świąd skóry, typowy dla zastoju żółci.
• Ból pod prawym łukiem żebrowym albo rozlany ból brzucha.
• Niezamierzona utrata masy ciała przy preparacie, który miał ją zwiększyć.

Ze strony serca: ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca, nagły spadek tolerancji wysiłku. Przy opisanych przypadkach zapalenia mięśnia sercowego objawy mogą wystąpić bardzo wcześnie.

Parametry warte kontroli

• Próby wątrobowe wraz z bilirubiną i fosfatazą zasadową. Przy cholestazie same aminotransferazy mogą nie oddawać obrazu, a to bilirubina osiągała w opisanych przypadkach wartości skrajne.
• Lipidogram. Zmiany przebiegają bezobjawowo.
• Testosteron, LH i FSH. Pokazują skalę zahamowania osi.
• Morfologia i ciśnienie tętnicze.

Powiedz lekarzowi

Przy tym związku ma to znaczenie szczególne. Żółtaczka u młodego, zdrowego mężczyzny uruchamia szeroką i kosztowną diagnostykę w kierunku wirusowych zapaleń wątroby, chorób autoimmunologicznych i metabolicznych, co widać w opisanych przypadkach, gdzie wykonano całą baterię badań. Informacja o przyjmowanym preparacie skraca tę drogę i kieruje postępowanie właściwie.

Status prawny i antydopingowy

Status jako leku

RAD-140 nie został dopuszczony do obrotu w żadnym kraju i w żadnym wskazaniu. Nie jest suplementem diety i nie może być legalnie sprzedawany jako składnik suplementów, mimo że bywa tak oznaczany.

Status antydopingowy

Selektywne modulatory receptora androgenowego są objęte klasą S1.2 listy substancji zabronionych Światowej Agencji Antydopingowej. Zakaz obowiązuje w zawodach i poza nimi, a związki z tej grupy są przedmiotem stosowanych metod wykrywania, opisanych także dla próbek pobieranych poza sportem.

Podsumowanie stanu dowodów

Najczęstsze pytania (FAQ)

Czy RAD-140 uszkadza wątrobę?

W literaturze medycznej opisano kilka przypadków ciężkiego uszkodzenia wątroby po tym związku. W jednym z nich, u 24-letniego mężczyzny po pięciu tygodniach stosowania, stężenie bilirubiny sięgnęło 38,5 mg na decylitr, a rozpoznanie potwierdzono biopsją. Uszkodzenie sklasyfikowano jako ciężkie, a objawy ustąpiły po odstawieniu preparatu.

Czy uszkodzenie wątroby wynika z zanieczyszczeń preparatu?

Prawdopodobnie nie, i to jest istotne rozróżnienie. Obraz w biopsji to cholestaza prosta, czyli dokładnie ta sama zmiana, którą obserwuje się przy sterydach anaboliczno-androgennych. Autorzy opisów wskazują na udział receptora androgenowego w zaburzeniu transportu żółci, co oznacza, że mechanizm wynika z działania samej substancji, a nie z jakości produktu.

Czy opisano inne poważne powikłania?

Tak, przede wszystkim sercowe. Opublikowano opis zapalenia mięśnia sercowego i osierdzia u szesnastoletniego chłopca po pierwszej dawce oraz osobny opis ostrego zapalenia mięśnia sercowego u młodego mężczyzny. Autorzy podkreślają, że działania niepożądane tych substancji nie są dobrze scharakteryzowane, a mogą zagrażać życiu.

Czy RAD-140 był badany u ludzi?

Tak, i odróżnia go to od większości SARM-ów. Pierwsze badanie pierwszej fazy u ludzi opublikowano w styczniu 2022 roku i obejmowało 22 kobiety po menopauzie z przerzutowym rakiem piersi. Nie było to badanie dotyczące budowania masy mięśniowej u osób zdrowych, więc nie dostarcza danych o tym zastosowaniu.

Jakie dawki RAD-140 się stosuje?

Zakres spotykany w obiegu to zwykle 10 do 20 miligramów na dobę, w kursach ośmio- do dwunastotygodniowych. Warto zauważyć, że opisane przypadki uszkodzenia wątroby dotyczyły dawek mieszczących się w tym zakresie: w jednym z nich było to 20 miligramów na dobę przez trzy miesiące, w innym pięć tygodni stosowania.

Czy kupowany produkt zawiera to, co deklaruje?

Często nie. W analizie 44 produktów sprzedawanych jako SARM-y tylko 23, czyli 53 procent, zawierało jakikolwiek SARM. Siedemnaście, czyli 39 procent, zawierało inny niezatwierdzony lek, a cztery nie zawierały żadnej substancji czynnej. Oznacza to, że blisko połowa kupujących otrzymuje coś innego, niż zakłada.

Jakie objawy wymagają pilnej reakcji?

Z mojej oferty Indywidualny plan treningowy online Masz dość braku efektów mimo wylanego potu? Twój trening potrzebuje planu, a nie przypadku. Nie kupujesz gotowca z… Sprawdź

Najczęstsze pytania

Czy RAD-140 uszkadza wątrobę?

W literaturze medycznej opisano kilka przypadków ciężkiego uszkodzenia wątroby po tym związku. W jednym z nich, u 24-letniego mężczyzny po pięciu tygodniach stosowania, stężenie bilirubiny sięgnęło 38,5 mg na decylitr, a rozpoznanie potwierdzono biopsją. Uszkodzenie sklasyfikowano jako ciężkie, a objawy ustąpiły po odstawieniu preparatu.

Czy uszkodzenie wątroby wynika z zanieczyszczeń preparatu?

Prawdopodobnie nie, i to jest istotne rozróżnienie. Obraz w biopsji to cholestaza prosta, czyli dokładnie ta sama zmiana, którą obserwuje się przy sterydach anaboliczno-androgennych. Autorzy opisów wskazują na udział receptora androgenowego w zaburzeniu transportu żółci, co oznacza, że mechanizm wynika z działania samej substancji, a nie z jakości produktu.

Czy opisano inne poważne powikłania?

Tak, przede wszystkim sercowe. Opublikowano opis zapalenia mięśnia sercowego i osierdzia u szesnastoletniego chłopca po pierwszej dawce oraz osobny opis ostrego zapalenia mięśnia sercowego u młodego mężczyzny. Autorzy podkreślają, że działania niepożądane tych substancji nie są dobrze scharakteryzowane, a mogą zagrażać życiu.

Czy RAD-140 był badany u ludzi?

Tak, i odróżnia go to od większości SARM-ów. Pierwsze badanie pierwszej fazy u ludzi opublikowano w styczniu 2022 roku i obejmowało 22 kobiety po menopauzie z przerzutowym rakiem piersi. Nie było to badanie dotyczące budowania masy mięśniowej u osób zdrowych, więc nie dostarcza danych o tym zastosowaniu.

Jakie dawki RAD-140 się stosuje?

Zakres spotykany w obiegu to zwykle 10 do 20 miligramów na dobę, w kursach ośmio- do dwunastotygodniowych. Warto zauważyć, że opisane przypadki uszkodzenia wątroby dotyczyły dawek mieszczących się w tym zakresie: w jednym z nich było to 20 miligramów na dobę przez trzy miesiące, w innym pięć tygodni stosowania.

Czy kupowany produkt zawiera to, co deklaruje?

Często nie. W analizie 44 produktów sprzedawanych jako SARM-y tylko 23, czyli 53 procent, zawierało jakikolwiek SARM. Siedemnaście, czyli 39 procent, zawierało inny niezatwierdzony lek, a cztery nie zawierały żadnej substancji czynnej. Oznacza to, że blisko połowa kupujących otrzymuje coś innego, niż zakłada.

Jakie objawy wymagają pilnej reakcji?

Przede wszystkim zażółcenie białkówek oczu i skóry, ciemny mocz, uporczywy świąd oraz ból pod prawym łukiem żebrowym, bo we wszystkich opisanych przypadkach żółtaczka była objawem, z którym pacjenci się zgłaszali. Osobno pilnej oceny wymagają ból w klatce piersiowej, duszność i kołatanie serca, ze względu na opisane przypadki zapalenia mięśnia sercowego.