Charakter artykułu. RAD-150 nie ma żadnej publikacji naukowej, więc tekst nie może opierać się na badaniach. Opisuje zamiast tego, na czym polega jego założenie, czy jest ono spójne oraz co wynika z faktu, że ma być prolekiem innego związku. Materiał ma charakter informacyjny, nie zawiera zaleceń stosowania i nie zastępuje konsultacji lekarskiej.
Przy większości substancji opisywanych na tym blogu da się powiedzieć, co wykazano, w jakim modelu i przy jakiej dawce. Przy RAD-150 nie da się tego zrobić, bo nie znalazłem ani jednej publikacji naukowej na jego temat.
Nie jest to sytuacja, w której badania są nieliczne albo słabej jakości. Nie ma pracy charakteryzującej, badań na zwierzętach ani badań u ludzi, a wszystkie dostępne informacje pochodzą z opisów sklepowych. Poniżej wyjaśniam, co z tego wynika, oraz analizuję samo założenie stojące za tym związkiem, bo ono akurat da się ocenić.
Newsletter
Nowe materiały prosto na maila
Raz w tygodniu wysyłam filmy i konkrety o treningu i diecie. Bez spamu, wypisujesz się jednym kliknięciem.
Czym RAD-150 ma być
RAD-150, sprzedawany także pod nazwą TLB-150 albo TLB-150 Benzoate, przedstawiany jest jako estryfikowana wersja RAD-140, czyli testolonu.
Deklarowane założenie
Do cząsteczki RAD-140 dołączona zostaje grupa benzoesanowa, czyli ester. Deklarowanym celem jest wydłużenie czasu działania, uzyskanie stabilniejszego stężenia we krwi i zmniejszenie częstości podawania. Podawany okres półtrwania to zwykle od 48 do 60 godzin, wobec kilkunastu godzin przy RAD-140.
Sama nazwa sugeruje następcę, podobnie jak przy innych parach oznaczeń w tej kategorii, i jest to zabieg celowy.
Baza dowodowa
Nie znalazłem ani jednej publikacji naukowej dotyczącej RAD-150. Nie ma pracy charakteryzującej związek, nie ma badań na modelach zwierzęcych, nie ma badań u ludzi, nie ma danych farmakokinetycznych.
Wszystkie dostępne opisy pochodzą od sprzedawców. Jedyne źródło niehandlowe, na jakie trafiłem, stwierdza wprost, że o ile RAD-140 doczekał się licznych badań, o tyle RAD-150 nie ma szerszej dokumentacji, a dostawcy reklamują go jako związek przełomowy.
Jak to plasuje się wobec innych substancji
Warto zestawić to z sytuacją opisywaną przy pozostałych związkach, bo skala różnicy bywa zaskakująca.
| Substancja | Baza dowodowa |
|---|---|
| BPC-157 | Setki publikacji, przytłaczająca większość z jednego ośrodka |
| AC-262,536 | Jedna publikacja przedkliniczna, recenzowana |
| RAD-150 | Zero publikacji |
Przy AC-262,536 pisałem, że jedna publikacja to skrajnie mało. Tutaj nie ma nawet tego.
Z mojej oferty
Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem
Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy…
Sprawdź
Czy założenie chemiczne jest spójne
Skoro badań nie ma, jedyne, co da się ocenić, to samo założenie. Warto to zrobić uczciwie, bo częściowo się broni.
Co przemawia za spójnością
RAD-140 zawiera grupę hydroksylową, widoczną w jego nazwie chemicznej jako fragment hydroksypropylowy. Grupa taka może przyjąć grupę estrową, więc estryfikacja jest tu chemicznie możliwa, w odróżnieniu od sytuacji, w której cząsteczka nie miałaby odpowiedniego miejsca.
Podawany przez część sprzedawców wzór sumaryczny oraz masa cząsteczkowa około 498 daltonów zgadzają się arytmetycznie z dołączeniem grupy benzoesanowej do RAD-140. Ktoś, kto te dane podał, wykonał więc obliczenie poprawnie.
Co budzi wątpliwości
Opisy sklepowe są jednak wzajemnie sprzeczne. Część źródeł podaje wzór odpowiadający estrowi benzoesanowemu, a część nazwę chemiczną opisującą alkohol, czyli cząsteczkę z wolną grupą hydroksylową, a więc dokładnie tę, która estrem nie jest.
To nie jest drobiazg redakcyjny. Oznacza, że pod tą samą nazwą handlową opisywane są dwie różne rzeczy, a nabywca nie ma jak ustalić, którą otrzymuje. Przy braku jakiejkolwiek publikacji naukowej nie istnieje też źródło rozstrzygające, jak związek o tej nazwie ma wyglądać.
Po co estryfikuje się substancje
Żeby ocenić założenie stojące za RAD-150, warto zrozumieć, do czego ester w farmakologii faktycznie służy.
Mechanizm przy sterydach iniekcyjnych
Przy sterydach anaboliczno-androgennych ester pełni trzy funkcje naraz, opisane szerzej w artykule o testosteronie:
- Dezaktywuje cząsteczkę. Dopóki ester jest przyłączony, hormon nie łączy się z receptorem.
- Tworzy depozyt w mięśniu. Zwiększona rozpuszczalność w tłuszczach sprawia, że preparat pozostaje w miejscu wstrzyknięcia i uwalnia się stamtąd stopniowo.
- Wyznacza tempo uwalniania. Im dłuższy łańcuch estru, tym wolniejsze przechodzenie z depozytu do krwiobiegu.
Kluczowy jest punkt drugi. Wydłużenie działania nie bierze się z samej obecności estru w cząsteczce, tylko z tego, że preparat tworzy magazyn w tkance po iniekcji domięśniowej. To depozyt jest źródłem powolnego uwalniania, a ester tylko go umożliwia.
Dlaczego ta logika nie przenosi się na formę doustną
Tu leży najpoważniejszy problem z założeniem stojącym za RAD-150.
Na czym polega różnica
RAD-150 sprzedawany jest w kapsułkach i roztworach do podania doustnego, a nie jako preparat do iniekcji.
| Etap | Ester steroidowy, iniekcja domięśniowa | Ester podany doustnie |
|---|---|---|
| Po podaniu | Tworzy depozyt w mięśniu | Trafia do przewodu pokarmowego |
| Uwalnianie | Stopniowe, przez dni albo tygodnie | Wchłanianie w ciągu godzin |
| Pierwsze przejście | Omija wątrobę przy wejściu do krążenia | Przechodzi przez wątrobę, gdzie enzymy odcinają estry |
| Efekt | Wydłużone działanie | Mechanizm depozytu nie występuje |
Wniosek jest taki, że argument o wydłużonym działaniu został zapożyczony z farmakologii preparatów iniekcyjnych i zastosowany do preparatu doustnego, gdzie mechanizm, na którym się opiera, nie działa.
Doustnie podany ester nie tworzy depozytu w tkance. Zostaje wchłonięty i przechodzi przez wątrobę, gdzie enzymy zwane esterazami odcinają grupy estrowe, i to jest jedna z ich podstawowych funkcji. Podawany okres półtrwania rzędu 48 do 60 godzin nie ma przy tym żadnego oparcia w pomiarze, bo pomiaru nikt nie wykonał ani nie opublikował.
Zastrzeżenie na korzyść
Uczciwie trzeba dodać, że estryfikacja może wpływać na farmakokinetykę także przy podaniu doustnym, choć innymi drogami niż przez depozyt. Może zmieniać rozpuszczalność i wchłanianie z przewodu pokarmowego, a przy niektórych związkach opóźniać metabolizm.
Są to jednak mechanizmy trudne do przewidzenia bez pomiaru, a ich kierunek bywa przeciwny do zamierzonego. Nie da się ich ocenić z góry, a dla RAD-150 nikt ich nie zmierzył.
Konsekwencja bycia prolekiem
Sprzedawcy opisują RAD-150 jako prolek, czyli substancję nieaktywną, która po odcięciu estru uwalnia RAD-140 jako właściwy związek czynny. Warto wyciągnąć z tego wniosek, którego opisy sklepowe nie wyciągają.
Jeżeli RAD-150 jest prolekiem RAD-140, to wszystkie jego właściwości są właściwościami RAD-140. Nie tylko te korzystne, ale też wszystkie pozostałe.
Nie da się mieć jednego bez drugiego, bo po odcięciu estru w organizmie krąży dokładnie ta sama cząsteczka. Ester zmienia to, kiedy substancja się pojawia, a nie to, co robi.
Co to oznacza praktycznie
RAD-140 jest związkiem znacznie lepiej zbadanym i ma udokumentowany profil działań niepożądanych, obejmujący między innymi hamowanie wydzielania własnego testosteronu, wpływ na profil lipidowy oraz opisane w literaturze przypadki uszkodzenia wątroby u osób go stosujących.
Jeżeli RAD-150 uwalnia RAD-140, to te same zagrożenia dotyczą go w pełni. Twierdzenie, że jest wersją ulepszoną i bezpieczniejszą, jest wewnętrznie sprzeczne z twierdzeniem, że jest prolekiem tego samego związku.
Twierdzenia wymagające sprostowania
W opisach sklepowych tego związku pojawiają się stwierdzenia, które są po prostu nieprawdziwe, i warto je wymienić, bo dotyczą bezpieczeństwa.
Twierdzenie pierwsze: brak toksyczności dla narządów
Pojawia się zapewnienie o braku toksyczności wobec wątroby, nerek i prostaty. Jest to nieprawda w odniesieniu do RAD-140, którego RAD-150 ma być prolekiem: w literaturze medycznej opisano przypadki polekowego uszkodzenia wątroby u osób stosujących SARM-y, w tym RAD-140.
Twierdzenie drugie: działanie wyłącznie na mięśnie
Powtarza się, że SARM-y wiążą się wyłącznie z receptorami androgenowymi w tkance mięśniowej i pozostawiają resztę organizmu nietkniętą. To twierdzenie jest wprost nieprawdziwe i warto rozumieć dlaczego.
Receptor androgenowy jest jeden i występuje w wielu tkankach: w prostacie, skórze, mieszkach włosowych, wątrobie, kościach, mięśniu sercowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Nie istnieje osobny receptor mięśniowy.
Selektywność tkankowa, o której mowa przy tej klasie związków, oznacza różnice w sile odpowiedzi poszczególnych tkanek na ten sam sygnał, wynikające z odmiennego wyposażenia komórek w białka współdziałające z receptorem. To coś zupełnie innego niż działanie wyłącznie w jednym miejscu.
Twierdzenie trzecie: stabilizacja poziomu testosteronu
Pojawia się określenie, że związek stabilizuje poziom testosteronu w organizmie. Jest to odwrotność tego, co robią substancje z tej grupy. Androgen podany z zewnątrz, także niesteroidowy, hamuje wydzielanie gonadotropin, a w konsekwencji obniża produkcję własnego testosteronu. Wykazano to zresztą wprost przy AC-262,536, w jego jedynej publikacji.
Dawkowanie
| Kontekst | Dawka | Uwagi |
|---|---|---|
| Dawka zarejestrowana | Nie istnieje | Brak dopuszczenia w jakimkolwiek kraju |
| Dawka z jakiegokolwiek badania | Nie istnieje | Nie przeprowadzono żadnego badania |
| Postacie sprzedawane | Kapsułki po 10 mg, roztwory 10 do 20 mg na mililitr | Doustnie |
| Zakres spotykany w obiegu | Około 10 do 20 mg na dobę | Wyłącznie konwencja rynkowa |
| Deklarowany okres półtrwania | 48 do 60 godzin | Bez oparcia w jakimkolwiek pomiarze |
Dwie uwagi
Po pierwsze, przy tym związku nie da się przeprowadzić żadnego porównania, którym posługuję się przy pozostałych substancjach. Nie ma dawki badawczej, rejestracyjnej ani przeliczonej ze zwierząt. Wartości sprzedawane wynikają z tego, ile mieści się w kapsułce, a nie z jakiegokolwiek ustalenia.
Po drugie, deklarowany okres półtrwania jest liczbą bez źródła. Pojawia się w opisach sklepowych jako fakt, ale nie odsyła do żadnego pomiaru. Przy substancji, dla której nie opublikowano nawet podstawowej charakterystyki, jest to wartość przyjęta, a nie zmierzona, i determinuje przy tym cały zalecany schemat podawania.
Status prawny i antydopingowy
Status jako leku
RAD-150 nie jest dopuszczony do obrotu w żadnym kraju. Nie jest też suplementem diety i nie może być legalnie sprzedawany jako składnik suplementów. Preparaty oferowane jako przeznaczone do badań laboratoryjnych funkcjonują poza nadzorem nad jakością i składem.
Status antydopingowy
Selektywne modulatory receptora androgenowego są objęte klasą S1.2 listy substancji zabronionych Światowej Agencji Antydopingowej. Zakaz obowiązuje w zawodach i poza nimi.
Warto dodać rzecz istotną praktycznie: skoro RAD-150 ma być prolekiem RAD-140, to w organizmie uwalnia RAD-140, a ten jest wykrywany zwalidowanymi metodami. Zastosowanie estryfikowanej wersji nie zmienia więc sytuacji w kontroli antydopingowej.
Podsumowanie stanu dowodów
| Twierdzenie | Stan dowodów |
|---|---|
| Estryfikacja RAD-140 jest chemicznie możliwa | Tak, cząsteczka ma odpowiednią grupę hydroksylową |
| Sprzedawany produkt jest tym, co deklaruje | Niemożliwe do ustalenia, opisy wzajemnie sprzeczne |
| Wydłużony okres półtrwania | Brak pomiaru, a mechanizm zapożyczony z formy iniekcyjnej |
| Działanie u zwierząt | Brak badań |
| Działanie u ludzi | Brak badań |
| Bezpieczeństwo | Brak danych, a jako prolek dziedziczy profil RAD-140 |
| Ustalona dawka | Brak |
Najczęstsze pytania (FAQ)
Ile jest badań nad RAD-150?
Nie znalazłem ani jednej publikacji naukowej dotyczącej tego związku. Nie ma pracy charakteryzującej, nie ma badań na zwierzętach, nie ma badań u ludzi. Wszystkie dostępne informacje pochodzą z opisów sklepowych, a jedyne źródło niehandlowe, na jakie trafiłem, stwierdza wprost, że związek badań nie ma. To sytuacja słabsza niż przy jakimkolwiek innym środku opisywanym na tym blogu.
Czy estryfikacja RAD-140 jest chemicznie możliwa?
Tak, i warto to powiedzieć uczciwie. RAD-140 zawiera grupę hydroksylową, która może przyjąć grupę estrową, a podawany przez sprzedawców wzór sumaryczny i masa cząsteczkowa zgadzają się arytmetycznie z dołączeniem benzoesanu. Sama koncepcja jest więc chemicznie spójna, choć nikt nie opublikował potwierdzenia, że sprzedawany produkt faktycznie tak wygląda.
Po co w ogóle estryfikuje się substancje?
Przy sterydach ester służy przede wszystkim utworzeniu depozytu w mięśniu po iniekcji domięśniowej, z którego substancja uwalnia się stopniowo przez dni albo tygodnie. Zwiększona rozpuszczalność w tłuszczach sprawia, że preparat pozostaje w miejscu podania. To właśnie dlatego istnieją enantan i dekanian testosteronu.
Dlaczego logika estru nie przenosi się na formę doustną?
Bo ester wydłuża działanie przez utworzenie depozytu w miejscu wstrzyknięcia, a nie przez samą swoją obecność w cząsteczce. Preparat połknięty nie tworzy depozytu, tylko jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i przechodzi przez wątrobę, gdzie enzymy odcinają ester. Podawany okres półtrwania rzędu 48 do 60 godzin nie ma przy tym żadnego oparcia w pomiarze.
Co oznacza, że RAD-150 ma być prolekiem?
Że sam w sobie jest nieaktywny, a działa dopiero po odcięciu estru i uwolnieniu RAD-140. Jeśli to prawda, ma to konsekwencję, którą opisy sklepowe pomijają: wszystkie właściwości, korzystne i niekorzystne, są właściwościami RAD-140. Dotyczy to również opisanych w literaturze przypadków uszkodzenia wątroby wiązanych z tym związkiem.
Czy prawdą jest, że SARM-y działają tylko na mięśnie?
Nie, i jest to twierdzenie wprost nieprawdziwe, mimo że powtarzają je opisy sklepowe. Receptor androgenowy jest jeden i występuje w wielu tkankach: w prostacie, skórze, mieszkach włosowych, wątrobie, kościach i ośrodkowym układzie nerwowym. Selektywność tkankowa oznacza różnice w sile reakcji poszczególnych tkanek, a nie działanie wyłącznie w jednej.
Jakie dawki się stosuje?
Preparaty sprzedawane są zwykle w kapsułkach po 10 miligramów albo w roztworach o stężeniu 10 do 20 miligramów na mililitr, a zakres spotykany w obiegu to około 10 do 20 miligramów na dobę. Nie istnieje dawka ustalona w jakimkolwiek badaniu, bo badań nie ma, więc wartości te są wyłącznie konwencją rynkową.
Podsumowanie
RAD-150 jest przypadkiem, w którym artykuł nie może opierać się na badaniach, bo tych nie ma, więc jedyne, co da się ocenić, to samo założenie.
- Nie znalazłem ani jednej publikacji naukowej na temat tego związku. To sytuacja słabsza niż przy AC-262,536, który ma przynajmniej jedną pracę recenzowaną.
- Estryfikacja RAD-140 jest chemicznie możliwa i pod tym względem koncepcja się broni, choć opisy sklepowe podają wzajemnie sprzeczne dane strukturalne.
- Argument o wydłużonym działaniu został zapożyczony z farmakologii preparatów iniekcyjnych. Ester wydłuża działanie przez utworzenie depozytu w mięśniu, a preparat doustny takiego depozytu nie tworzy.
- Jeżeli jest prolekiem RAD-140, to dziedziczy jego profil w całości, łącznie z hamowaniem osi hormonalnej, wpływem na lipidy i opisanymi przypadkami uszkodzenia wątroby.
- Opisy sklepowe zawierają twierdzenia wprost nieprawdziwe, w tym o braku toksyczności narządowej i o działaniu wyłącznie na tkankę mięśniową.
Warto zauważyć, co wynika z punktów drugiego i czwartego razem, bo jest to wniosek nietypowy. Jeżeli produkt jest tym, czym deklaruje, czyli prolekiem RAD-140, to nie jest środkiem nowym, tylko starym z opóźnionym zapłonem. A jeżeli nim nie jest, to nie wiadomo, czym jest. Przy braku jakiejkolwiek publikacji rozstrzygającej obie możliwości pozostają otwarte, a żadna z nich nie uzasadnia twierdzenia o przełomie.
Jeśli chodzi o samo budowanie masy i siły, rozstrzygają progresja obciążeń, podaż energii i konsekwencja przez miesiące. Jak to poukładać pod konkretną sytuację, pomagam ustalić w ramach prowadzenia online, a stacjonarnie pracuję z podopiecznymi jako trener personalny w Lublinie.
Bibliografia
- Piu F, Gardell LR, Son T, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 2008;109(1-2):129-137. doi: 10.1016/j.jsbmb.2007.11.001. Praca przywoływana w kontekście wykazanego hamowania wydzielania hormonu luteinizującego przez SARM.
- World Anti-Doping Agency. The Prohibited List, klasa S1.2 (Other Anabolic Agents).
- Uwaga: dla samego RAD-150 nie odnaleziono żadnej publikacji naukowej. Wszystkie informacje o jego budowie, farmakokinetyce i dawkowaniu pochodzą z materiałów handlowych i nie zostały niezależnie zweryfikowane.
Z mojej oferty
Indywidualny plan treningowy online
Masz dość braku efektów mimo wylanego potu? Twój trening potrzebuje planu, a nie przypadku. Nie kupujesz gotowca z…
Sprawdź
Najczęstsze pytania
Ile jest badań nad RAD-150?
Nie znalazłem ani jednej publikacji naukowej dotyczącej tego związku. Nie ma pracy charakteryzującej, nie ma badań na zwierzętach, nie ma badań u ludzi. Wszystkie dostępne informacje pochodzą z opisów sklepowych, a jedyne źródło niehandlowe, na jakie trafiłem, stwierdza wprost, że związek badań nie ma. To sytuacja słabsza niż przy jakimkolwiek innym środku opisywanym na tym blogu.
Czy estryfikacja RAD-140 jest chemicznie możliwa?
Tak, i warto to powiedzieć uczciwie. RAD-140 zawiera grupę hydroksylową, która może przyjąć grupę estrową, a podawany przez sprzedawców wzór sumaryczny i masa cząsteczkowa zgadzają się arytmetycznie z dołączeniem benzoesanu. Sama koncepcja jest więc chemicznie spójna, choć nikt nie opublikował potwierdzenia, że sprzedawany produkt faktycznie tak wygląda.
Po co w ogóle estryfikuje się substancje?
Przy sterydach ester służy przede wszystkim utworzeniu depozytu w mięśniu po iniekcji domięśniowej, z którego substancja uwalnia się stopniowo przez dni albo tygodnie. Zwiększona rozpuszczalność w tłuszczach sprawia, że preparat pozostaje w miejscu podania. To właśnie dlatego istnieją enantan i dekanian testosteronu.
Dlaczego logika estru nie przenosi się na formę doustną?
Bo ester wydłuża działanie przez utworzenie depozytu w miejscu wstrzyknięcia, a nie przez samą swoją obecność w cząsteczce. Preparat połknięty nie tworzy depozytu, tylko jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i przechodzi przez wątrobę, gdzie enzymy odcinają ester. Podawany okres półtrwania rzędu 48 do 60 godzin nie ma przy tym żadnego oparcia w pomiarze.
Co oznacza, że RAD-150 ma być prolekiem?
Że sam w sobie jest nieaktywny, a działa dopiero po odcięciu estru i uwolnieniu RAD-140. Jeśli to prawda, ma to konsekwencję, którą opisy sklepowe pomijają: wszystkie właściwości, korzystne i niekorzystne, są właściwościami RAD-140. Dotyczy to również opisanych w literaturze przypadków uszkodzenia wątroby wiązanych z tym związkiem.
Czy prawdą jest, że SARM-y działają tylko na mięśnie?
Nie, i jest to twierdzenie wprost nieprawdziwe, mimo że powtarzają je opisy sklepowe. Receptor androgenowy jest jeden i występuje w wielu tkankach: w prostacie, skórze, mieszkach włosowych, wątrobie, kościach i ośrodkowym układzie nerwowym. Selektywność tkankowa oznacza różnice w sile reakcji poszczególnych tkanek, a nie działanie wyłącznie w jednej.
Jakie dawki się stosuje?
Preparaty sprzedawane są zwykle w kapsułkach po 10 miligramów albo w roztworach o stężeniu 10 do 20 miligramów na mililitr, a zakres spotykany w obiegu to około 10 do 20 miligramów na dobę. Nie istnieje dawka ustalona w jakimkolwiek badaniu, bo badań nie ma, więc wartości te są wyłącznie konwencją rynkową.
