Metribolon (R1881): najsilniejszy androgen, którego nikt nie zarejestrował

Metribolon zajmuje w tej kategorii miejsce, jakiego nie ma żaden inny związek. Jest jednocześnie najsilniejszym androgenem, jaki kiedykolwiek zsyntetyzowano, i jedynym, którego nikt nie odważył się wprowadzić do obrotu.

Ma też drugie życie, o którym w kontekście sportowym się nie mówi: pod oznaczeniem R1881 funkcjonuje w laboratoriach na całym świecie jako wzorcowy ligand receptora androgenowego. Praktycznie każda liczba dotycząca powinowactwa receptorowego, którą podaję w pozostałych artykułach tej serii, została zmierzona metodą, w której punktem odniesienia jest właśnie ten związek.

To czyni go idealnym punktem do rozstrzygnięcia pytania, które wraca przy każdym środku: czy powinowactwo do receptora cokolwiek przewiduje.

Czym jest metribolon i skąd druga nazwa

Metribolon, znany też jako metylotrienolon oraz pod oznaczeniem laboratoryjnym R1881, to chemicznie trenbolon z dodaną grupą metylową przy siedemnastym atomie węgla. Pełna nazwa chemiczna brzmi 17-beta-hydroksy-17-alfa-metyloestra-4,9,11-trien-3-on.

Opracowała go francuska firma Roussel-UCLAF, ta sama, która stworzyła trenbolon. Oznaczenie R1881 pochodzi z numeracji wewnętrznej tej firmy i pod nim związek funkcjonuje w literaturze naukowej do dziś.

Co wynika z budowy

• Przedrostek estra oznacza brak grupy metylowej przy dziewiętnastym atomie węgla, czyli przynależność do rodziny 19-nortestosteronów.
• Trzy wiązania podwójne przy węglach 4, 9 i 11, odziedziczone po trenbolonie, odpowiadają za brak podatności na aromatazę i na 5-alfa-reduktazę.
• Grupa metylowa przy węglu 17 pozwala działać po podaniu doustnym i jednocześnie odpowiada za obciążenie wątroby.

Kluczowa jest jednak konsekwencja, o której zwykle się nie mówi: ta sama modyfikacja, która umożliwia podanie doustne, czyni cząsteczkę odporną na rozkład. W połączeniu z brakiem przemian enzymatycznych oznacza to, że związek pozostaje aktywny w postaci niezmienionej i nie ma drogi, którą organizm mógłby go osłabić.

Dlaczego naukowcy używają go jako wzorca

To najciekawsza rzecz w całym temacie i warta wyjaśnienia, bo tłumaczy wszystko pozostałe.

Do czego służy w laboratorium

Kiedy trzeba oznaczyć ilość receptorów androgenowych w tkance albo zmierzyć, jak mocno inny związek się z nimi wiąże, stosuje się metodę wiązania kompetycyjnego. Wymaga ona ligandu wzorcowego, czyli substancji znakowanej izotopowo, która przyłącza się do receptora w sposób powtarzalny i mierzalny.

W tej roli metribolon przewyższa naturalny dihydrotestosteron, i to nie z braku alternatywy, tylko z dwóch konkretnych powodów podanych w literaturze metodycznej:

1. Nie jest metabolizowany do nieaktywnych pochodnych. Dihydrotestosteron w tkankach ulega przemianom, które zaburzają pomiar. Metribolon pozostaje niezmieniony.
2. Nie zakłóca pomiaru wiązaniem z białkami osocza. Dihydrotestosteron wiąże się z nimi z wysokim powinowactwem, przez co część sygnału pochodzi nie od receptora.

Skala jego powinowactwa

Dla ilustracji: pochodna metribolonu z dwoma dodatkowymi grupami metylowymi, opracowana jako antyandrogen, ma powinowactwo do receptora androgenowego tylko czterokrotnie niższe od związku wyjściowego, i to i tak plasuje ją wśród antyandrogenów steroidowych o najwyższym powinowactwie. Punkt odniesienia jest więc bardzo wysoko.

Z mojej oferty Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy… Sprawdź

Paradoks powinowactwa: cztery punkty, jeden wniosek

W tej serii artykułów wracam do pytania, na ile powinowactwo do receptora przekłada się na to, co środek faktycznie robi. Metribolon pozwala je zamknąć, bo dostarcza brakującego punktu skrajnego.

Dlaczego nigdy nie został lekiem

Metribolon rozważano jako lek w zaawansowanym raku piersi u kobiet, czyli w tym samym wskazaniu, w którym stosowano fluoksymesteron i drostanolon.

Nigdy nie został wprowadzony do obrotu, ponieważ jest silnie hepatotoksyczny nawet przy bardzo niskich dawkach. To sformułowanie pochodzi z pracy przeglądowej dotyczącej medycznych zastosowań pochodnych testosteronu, a nie z materiałów środowiskowych.

Dlaczego to jest tak wymowne

Warto zestawić tę decyzję z kontekstem epoki. W tym samym okresie rejestrowano i dopuszczano do obrotu związki, których profil bezpieczeństwa dziś budzi zdumienie:

• Oksymetolon, przy którym w badaniu kontrolowanym znaczne podwyższenie transaminaz wystąpiło u ponad jednej czwartej pacjentów, a charakterystyka produktu ostrzega przed peliozą wątroby i rakiem wątrobowokomórkowym, był i pozostaje lekiem zarejestrowanym.
• Metanabol i stanozolol, oba obciążające wątrobę, funkcjonowały jako leki przez dekady.
• Fluoksymesteron był zarejestrowany, mimo ostrzeżeń o martwicy wątroby i zgonach.

Metribolon odrzucono w środowisku, które te wszystkie związki zaakceptowało. To najmocniejsza dostępna informacja o skali jego toksyczności, bo jest to porównanie z realnym progiem tolerancji tamtych czasów, a nie z dzisiejszymi standardami.

Skąd bierze się toksyczność wątrobowa

Składają się na nią trzy cechy działające w tę samą stronę, i to ich nałożenie, a nie żadna z osobna, tłumaczy skalę zjawiska.

1. Grupa metylowa przy węglu 17. Ta sama modyfikacja, która obciąża hepatocyty przy Metanabolu, stanozololu, oksymetolonie i fluoksymesteronie. Sam ten czynnik wystarcza do wywołania cholestazy i uszkodzenia komórek wątrobowych. Mechanizm rozbieram przy osłonach wątroby.
2. Wyjątkowo silne działanie na receptor. Przy tym samym stężeniu w tkance sygnał przekazywany do komórki jest znacznie intensywniejszy niż przy innych związkach.
3. Odporność cząsteczki na rozkład. Metribolon nie ulega ani aromatyzacji, ani 5-alfa-redukcji, a grupa metylowa chroni go przed metabolizmem wątrobowym. Organizm nie ma więc drogi, którą mógłby go osłabić lub usunąć szybko.

Pozostałe receptory: progesteronowy i mineralokortykoidowy

Metribolon nie ogranicza się do receptora androgenowego i obie te aktywności zostały zmierzone przy okazji jego zastosowań laboratoryjnych.

Receptor progesteronowy

Wiąże się z nim na tyle silnie, że stanowi to problem metodyczny w badaniach. W tkankach zawierających receptory progesteronowe pomiar receptora androgenowego przy użyciu metribolonu daje wynik zawyżony, dlatego opracowano metodę blokowania tego wiązania osobnym związkiem.

To niezależne potwierdzenie aktywności progestagennej, wynikające zresztą z przynależności do rodziny 19-nortestosteronów, tej samej co nandrolon i trenbolon. Praktyczne konsekwencje omawiam przy tych związkach: dodatkowa droga do rozrostu tkanki gruczołowej piersi oraz wzmocnienie hamowania osi hormonalnej.

Receptor mineralokortykoidowy

Tu wynik jest zaskakujący. Metribolon wiąże się z receptorem mineralokortykoidowym z powinowactwem równym aldosteronowi i działa jako jego antagonista, czyli blokuje działanie tego hormonu.

Aldosteron odpowiada za zatrzymywanie sodu i wody oraz za regulację ciśnienia. Blokowanie jego receptora powinno więc działać w kierunku przeciwnym do zatrzymania wody, co jest sytuacją nietypową w tej grupie.

Potencjał anaboliczny i siła: czego tu nie ma

Ta sekcja jest przy tym związku najkrótsza w całej serii i to jest informacja sama w sobie.

Stan danych

Nie istnieją badania nad wpływem metribolonu na masę mięśniową ani siłę u ludzi. Nie ma ich, bo rozwój kliniczny przerwano na etapie oceny bezpieczeństwa, a wszystko, co zbadano później, dotyczyło jego roli jako narzędzia laboratoryjnego, a nie jako leku.

Wskaźniki krążące w tabelach przy tym związku, podawane w wartościach czterocyfrowych, pochodzą z testu Hershbergera, w którym kastrowanym szczurom waży się mięsień dźwigacz odbytu, występujący wyłącznie u samców szczura i mający kilkukrotnie więcej receptorów androgenowych niż mięsień szkieletowy. Nieprzydatność tej metody opisano cztery lata po jej opublikowaniu. Szerzej rozbieram to przy podziale sterydów anaboliczno-androgennych.

Co da się powiedzieć z mechanizmu

Rozkładając na składowe, jak przy pozostałych środkach:

• Przyrost tkanki. Silne działanie na receptor przemawia za jego obecnością, ale przy trenbolonie, czyli związku macierzystym, porównanie bezpośrednie z testosteronem wykazało identyczny przyrost przekroju włókien. Nie ma podstaw, żeby zakładać przewagę.
• Woda i glikogen. Prawdopodobnie ujemna, ze względu na brak aromatyzacji i na blokowanie receptora mineralokortykoidowego.
• Masa ciała i dźwignie. Z tego samego powodu prawdopodobnie bez wkładu.
• Transport tlenu. Bez danych.
• Napęd. Bez danych, przy czym trenbolon, związek macierzysty, wykazywał w modelach zwierzęcych niekorzystny wpływ na sygnalizację dopaminergiczną, na reakcję społeczną i na rytm dobowy.
• Tkanka łączna. Standardowo przeciwnie.

Dawki i skala nieznanego

Co oznacza dawka liczona w pojedynczych miligramach

Bywa to odczytywane jako dowód bezpieczeństwa, w rozumowaniu: skoro tak mało, to nie może zaszkodzić. Jest odwrotnie i wynika to wprost z farmakologii.

Niska dawka jest tu konieczna właśnie dlatego, że związek działa niewspółmiernie silnie na jednostkę masy. To nie jest miligram taki jak przy innych środkach doustnych, gdzie zakresy liczy się w dziesiątkach. Porównywanie liczby miligramów między związkami o tak różnej sile na cząsteczkę jest błędem kategorii, tym samym, który opisuję przy trenbolonie.

Dokłada się do tego problem czysto praktyczny: przy dawkach rzędu pojedynczych miligramów precyzja odmierzania staje się czynnikiem krytycznym, a przy preparatach z obiegu pozaaptecznego nie ma żadnej gwarancji, ile substancji faktycznie znajduje się w kapsułce.

Co monitorować

Powiedz lekarzowi

Przy tym związku ma to znaczenie szczególne z dwóch powodów. Po pierwsze, jest na tyle rzadki, że nie znajdzie się w standardowym wywiadzie. Po drugie, i ważniejsze, przy ostrym uszkodzeniu wątroby informacja o przyjmowanym związku zmienia postępowanie, a diagnostyka bez niej idzie w kierunku wirusowego zapalenia wątroby albo przyczyn autoimmunologicznych.

Parametry warte kontroli

• Próby wątrobowe. Przy tym związku parametr o zdecydowanie największym znaczeniu, przy czym samo podwyższenie transaminaz u osoby trenującej bywa mylące, bo ciężki trening podnosi je z mięśni. Rozstrzygające bywa zestawienie z bilirubiną i fosfatazą zasadową, a dobór parametrów należy do lekarza.
• Ciśnienie tętnicze i elektrolity. Ze względu na wpływ na receptor mineralokortykoidowy, czyli układ regulujący gospodarkę sodowo-potasową.
• Lipidogram. Standardowo przy związkach doustnych nieulegających aromatyzacji, gdzie zmiany bywają wyraźne.
• Testosteron, LH i FSH. Pokazują skalę zahamowania osi, wzmocnioną dodatkowo aktywnością progestagenną.
• Morfologia i ciśnienie. Standardowo przy każdym androgenie.

Objawy wymagające pilnej oceny

• Zażółcenie skóry lub białkówek oczu, uporczywy świąd, ciemny mocz, jasny stolec. Przy tym związku to objawy o najwyższym priorytecie.
• Silny ból w nadbrzuszu albo pod prawym łukiem żebrowym, nudności i wymioty.
• Nagłe osłabienie, splątanie lub senność, mogące towarzyszyć niewydolności wątroby.
• Ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca.
• Nasilone objawy depresyjne albo myśli o zrobieniu sobie krzywdy.

Najczęstsze pytania (FAQ)

Czym jest R1881 i dlaczego metribolon ma dwie nazwy?

To ten sam związek. R1881 to oznaczenie laboratoryjne nadane przez firmę Roussel-UCLAF, pod którym metribolon funkcjonuje w literaturze naukowej jako wzorcowy ligand receptora androgenowego. Znakowany izotopowo służy do oznaczania tego receptora w tkankach, bo w tym zastosowaniu przewyższa naturalny dihydrotestosteron: nie jest metabolizowany do nieaktywnych pochodnych i nie zakłóca pomiaru wiązaniem z białkami osocza.

Dlaczego metribolon nigdy nie został lekiem?

Rozważano go jako lek w zaawansowanym raku piersi, ale nigdy nie wprowadzono do obrotu, ponieważ jest silnie hepatotoksyczny nawet przy bardzo niskich dawkach. To sformułowanie z literatury przeglądowej, nie z materiałów środowiskowych, i jest o tyle wymowne, że w tamtej epoce rejestrowano dziesiątki związków z tej grupy o profilu, którego dziś nikt by nie zaakceptował.

Czy najwyższe powinowactwo do receptora oznacza najsilniejsze działanie?

Nie, i metribolon jest tego najlepszym dowodem. Ma najwyższe powinowactwo w całej grupie, bo służy za wzorzec pomiarowy, a jednocześnie jest jedynym związkiem, którego nie odważono się zarejestrować. Zestawienie z innymi środkami pokazuje, że powinowactwo nie przewiduje ani skuteczności, ani bezpieczeństwa: fluoksymesteron ma je niskie i działa, DHB ma je na poziomie dihydrotestosteronu i nie daje przewagi nad testosteronem.

Skąd bierze się tak wysoka toksyczność wątrobowa?

Ze złożenia dwóch cech naraz. Metribolon to trenbolon z dodaną grupą metylową przy siedemnastym atomie węgla, czyli tą samą modyfikacją, która obciąża hepatocyty przy wszystkich środkach doustnych. Nakłada się to na wyjątkowo silne działanie na receptor i na odporność cząsteczki na rozkład, przez co ekspozycja tkanki jest znacznie wyższa niż przy związkach metabolizowanych normalnie.

Czy metribolon zatrzymuje wodę?

Sytuacja jest nietypowa, bo działa on jako silny antagonista receptora mineralokortykoidowego, o powinowactwie porównywalnym z aldosteronem. Ponieważ aldosteron odpowiada za zatrzymywanie sodu i wody, blokowanie jego receptora powinno działać w kierunku odwrotnym. Nie czyni to jednak związku bezpieczniejszym, bo gospodarka sodowo-wodna i ciśnienie są regulowane przez ten sam układ.

Jakie dawki są stosowane i co o nich wiadomo?

W środowisku mówi się o pojedynczych miligramach na dobę, czyli o wartościach kilkudziesięciokrotnie niższych niż przy innych środkach doustnych. Nie istnieją żadne dane o skuteczności ani bezpieczeństwie tych dawek u ludzi, a jedyna informacja z literatury dotycząca dawkowania mówi o hepatotoksyczności występującej już przy bardzo niskich wartościach.

Czy metribolon ma jakiekolwiek dane o wpływie na masę i siłę?

Nie ma żadnych. Nie przeprowadzono badań nad jego wpływem na masę mięśniową ani siłę u ludzi, bo rozwój kliniczny przerwano na etapie oceny bezpieczeństwa. Wszystko, co wiadomo o jego działaniu, pochodzi z badań laboratoryjnych nad receptorem, w których pełnił rolę narzędzia pomiarowego, a nie badanego leku.

Podsumowanie

Metribolon jest w tej serii przypadkiem skrajnym pod każdym względem i właśnie dlatego pouczającym.

1. Ma najwyższe powinowactwo do receptora androgenowego w całej grupie, na tyle wysokie i powtarzalne, że służy naukowcom za wzorzec pomiarowy, przewyższając w tej roli naturalny dihydrotestosteron.
2. Nigdy nie został zarejestrowany, bo jest silnie hepatotoksyczny już przy bardzo niskich dawkach, i to w epoce, która dopuściła do obrotu oksymetolon, Metanabol i stanozolol.
3. Te dwa fakty razem zamykają pytanie o wartość wskaźników receptorowych. Powinowactwo nie przewiduje ani skuteczności, ani bezpieczeństwa, co widać po zestawieniu czterech związków od najniższego do najwyższego.
4. Nie ma żadnych danych o jego wpływie na masę czy siłę u ludzi, a przy związku macierzystym, czyli trenbolonie, porównanie bezpośrednie wykazało przyrost tkanki identyczny jak przy testosteronie.
5. Niska dawka nie jest tu dowodem bezpieczeństwa, tylko konsekwencją siły działania i dodatkowym problemem, bo precyzja odmierzania staje się czynnikiem krytycznym przy preparatach bez gwarancji składu.

Warto zauważyć, jaki wniosek wynika z punktów drugiego i czwartego razem. Nieznana korzyść za znany i wyjątkowo wysoki koszt to bilans, który przy żadnym innym środku w tej serii nie wygląda równie jednoznacznie. Nie chodzi o to, że dane są niepełne, tylko o to, że po jednej stronie nie ma ich wcale, a po drugiej jest decyzja o niedopuszczeniu do obrotu.

Jeżeli szukasz efektu, który da się zaplanować i utrzymać, to obszar, w którym programowanie obciążeń i konsekwentna dieta dają wyniki powtarzalne i policzalne. Jak to poukładać pod konkretną sytuację, pomagam ustalić w ramach prowadzenia online, a stacjonarnie pracuję z podopiecznymi jako trener personalny w Lublinie.

Bibliografia

1. Zamiast W, Kowalska K, et al. Medicinal use of testosterone and related steroids revisited. Molecules. 2021;26(4):1032.
2. Zava DT, McGuire WL. Androgen receptor assay with [3H]methyltrienolone (R1881) in the presence of progesterone receptors. Endocrinology. 1979;104(4):1007-1012.
3. The synthetic androgen methyltrienolone (R1881) acts as a potent antagonist of the mineralocorticoid receptor. Molecular Pharmacology. 2007.
4. Yarrow JF, Conover CF, McCoy SC, et al. 17-beta-hydroksyestra-4,9,11-trien-3-on (trenbolone) exhibits tissue selective anabolic activity: effects on muscle, bone, adiposity, hemoglobin, and prostate. American Journal of Physiology, Endocrinology and Metabolism. 2011;300(4):E650-E660. doi: 10.1152/ajpendo.00440.2010
5. Dalbo VJ, Roberts MD, Mobley CB, et al. Testosterone and trenbolone enanthate increase mature myostatin protein expression despite increasing skeletal muscle hypertrophy and satellite cell number in rodent muscle. Andrologia. 2017;49(3). doi: 10.1111/and.12622
6. Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984;114(6):2100-2106. doi: 10.1210/endo-114-6-2100
7. Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17-beta-hydroksy-5-alfa-androst-1-en-3-on (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicology Letters. 2006;165(2):149-155. PMID: 16621347
8. Hershberger L, Shipley EG, Meyer RK. Myotrophic activity of 19-nortestosterone and other steroids determined by modified levator ani muscle method. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 1953;83:175-180. doi: 10.3181/00379727-83-20301
9. Nimni M, Geiger K. Non-suitability of levator ani method as an index of anabolic effect of steroids. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 1957;94:606-610. doi: 10.3181/00379727-94-23025
10. Bond P, Llewellyn W, Van Mol P. Anabolic androgenic steroid-induced hepatotoxicity. Medical Hypotheses. 2016;93:150-153. doi: 10.1016/j.mehy.2016.06.004
11. Bond P, Smit DL, van Mol P. Anabolic-androgenic steroids: how do they work and what are the risks? Frontiers in Endocrinology. 2022;13:1059473. doi: 10.3389/fendo.2022.1059473
12. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. British Journal of Pharmacology. 2008;154(3):502-521. doi: 10.1038/bjp.2008.165
13. Horwitz H, Andersen JT, Dalhoff KP. Health consequences of androgenic anabolic steroid use. Journal of Internal Medicine. 2019;285(3):333-340. doi: 10.1111/joim.12850
14. Pope HG, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. 2014;35(3):341-375.
15. World Anti-Doping Agency. The Prohibited List, klasa S1 (Anabolic Agents).
16. Ustawa z dnia 21 kwietnia 2017 r. o zwalczaniu dopingu w sporcie (Dz.U. 2017 poz. 1051).

Z mojej oferty Indywidualny plan treningowy online Masz dość braku efektów mimo wylanego potu? Twój trening potrzebuje planu, a nie przypadku. Nie kupujesz gotowca z… Sprawdź

Najczęstsze pytania

Czym jest R1881 i dlaczego metribolon ma dwie nazwy?

To ten sam związek. R1881 to oznaczenie laboratoryjne nadane przez firmę Roussel-UCLAF, pod którym metribolon funkcjonuje w literaturze naukowej jako wzorcowy ligand receptora androgenowego. Znakowany izotopowo służy do oznaczania tego receptora w tkankach, bo w tym zastosowaniu przewyższa naturalny dihydrotestosteron: nie jest metabolizowany do nieaktywnych pochodnych i nie zakłóca pomiaru wiązaniem z białkami osocza.

Dlaczego metribolon nigdy nie został lekiem?

Rozważano go jako lek w zaawansowanym raku piersi, ale nigdy nie wprowadzono do obrotu, ponieważ jest silnie hepatotoksyczny nawet przy bardzo niskich dawkach. To sformułowanie z literatury przeglądowej, nie z materiałów środowiskowych, i jest o tyle wymowne, że w tamtej epoce rejestrowano dziesiątki związków z tej grupy o profilu, którego dziś nikt by nie zaakceptował.

Czy najwyższe powinowactwo do receptora oznacza najsilniejsze działanie?

Nie, i metribolon jest tego najlepszym dowodem. Ma najwyższe powinowactwo w całej grupie, bo służy za wzorzec pomiarowy, a jednocześnie jest jedynym związkiem, którego nie odważono się zarejestrować. Zestawienie z innymi środkami pokazuje, że powinowactwo nie przewiduje ani skuteczności, ani bezpieczeństwa: fluoksymesteron ma je niskie i działa, DHB ma je na poziomie dihydrotestosteronu i nie daje przewagi nad testosteronem.

Skąd bierze się tak wysoka toksyczność wątrobowa?

Ze złożenia dwóch cech naraz. Metribolon to trenbolon z dodaną grupą metylową przy siedemnastym atomie węgla, czyli tą samą modyfikacją, która obciąża hepatocyty przy wszystkich środkach doustnych. Nakłada się to na wyjątkowo silne działanie na receptor i na odporność cząsteczki na rozkład, przez co ekspozycja tkanki jest znacznie wyższa niż przy związkach metabolizowanych normalnie.

Czy metribolon zatrzymuje wodę?

Sytuacja jest nietypowa, bo działa on jako silny antagonista receptora mineralokortykoidowego, o powinowactwie porównywalnym z aldosteronem. Ponieważ aldosteron odpowiada za zatrzymywanie sodu i wody, blokowanie jego receptora powinno działać w kierunku odwrotnym. Nie czyni to jednak związku bezpieczniejszym, bo gospodarka sodowo-wodna i ciśnienie są regulowane przez ten sam układ.

Jakie dawki są stosowane i co o nich wiadomo?

W środowisku mówi się o pojedynczych miligramach na dobę, czyli o wartościach kilkudziesięciokrotnie niższych niż przy innych środkach doustnych. Nie istnieją żadne dane o skuteczności ani bezpieczeństwie tych dawek u ludzi, a jedyna informacja z literatury dotycząca dawkowania mówi o hepatotoksyczności występującej już przy bardzo niskich wartościach.

Czy metribolon ma jakiekolwiek dane o wpływie na masę i siłę?

Nie ma żadnych. Nie przeprowadzono badań nad jego wpływem na masę mięśniową ani siłę u ludzi, bo rozwój kliniczny przerwano na etapie oceny bezpieczeństwa. Wszystko, co wiadomo o jego działaniu, pochodzi z badań laboratoryjnych nad receptorem, w których pełnił rolę narzędzia pomiarowego, a nie badanego leku.