Anapolon (oksymetolon): ile realnie daje, dawki i skutki uboczne

Charakter artykułu. Oksymetolon należy do nielicznych środków z tej grupy, które mają zarówno charakterystykę produktu leczniczego dla ludzi, jak i badanie z randomizacją i kontrolą placebo. Tekst opiera się na obu, opisując wykazane efekty, wykazane działania niepożądane oraz granice przenoszenia tych danych na osobę zdrową. Fragmenty oparte na wnioskowaniu oznaczam wprost. Materiał ma charakter informacyjny i nie zastępuje konsultacji lekarskiej.

Anapolon uchodzi za najsilniejszy steryd doustny i za środek dający najszybszy skok siły w całej grupie. To właśnie ta szybkość jest najciekawszą wskazówką co do tego, skąd ten skok pochodzi. Tkanka kurczliwa nie przyrasta w kilka dni, a relacje mówią o kilku dniach.

Przy tym akurat środku da się to rozłożyć na części, bo istnieje i ulotka rejestracyjna, i badanie z podwójnie ślepą próbą. Poniżej sprawdzam osobno, ile ten związek dokłada tkanki, skąd bierze się siła i która część tego efektu zostaje po odstawieniu. Po drodze wychodzi rzecz, która przeczy logice „więcej znaczy więcej”: wyższa z badanych dawek dała mniejszy przyrost i większe uszkodzenie wątroby jednocześnie.

Skąd wziął się oksymetolon

Oksymetolon trafił na rynek w latach sześćdziesiątych za sprawą firmy Syntex. Wskazanie z charakterystyki produktu jest jedno i bardzo konkretne: niedokrwistości wynikające z niedostatecznej produkcji krwinek czerwonych, w tym niedokrwistość aplastyczna nabyta i wrodzona, mielofibroza oraz niedokrwistości hipoplastyczne po lekach uszkadzających szpik.

To wskazanie tłumaczy większość tego, co dalej. Ulotka odnotowuje, że oksymetolon zwiększa wytwarzanie i wydalanie erytropoetyny u pacjentów z niewydolnością szpiku i pobudza erytropoezę. Ta cecha wróci w sekcji o sile jako jedna z najlepiej udokumentowanych składowych jego działania, a w sekcji o monitorowaniu jako źródło ryzyka. To jeden proces oglądany z dwóch stron.

Chemicznie jest pochodną dihydrotestosteronu z grupą metylową przy siedemnastym atomie węgla, czyli tą samą modyfikacją, która pozwala przetrwać przejście przez wątrobę i odpowiada za jej obciążenie. Okres półtrwania wynosi około ośmiu do dziewięciu godzin.

Co wykazało badanie kontrolowane

Osiemdziesięciu dziewięciu pacjentów z zespołem wyniszczenia w przebiegu zakażenia HIV przydzielono losowo na szesnaście tygodni do trzech grup, w schemacie z podwójnie ślepą próbą: 100 mg oksymetolonu na dobę, 150 mg na dobę albo placebo. Warunkiem włączenia była mimowolna utrata ponad dziesięciu procent masy należnej.

Odsetek przerwań w fazie zaślepionej wyniósł 19 procent. Dwie osoby z grupy przyjmującej wyższą dawkę przerwały leczenie z powodu wzrostu enzymów wątrobowych, jedna z grupy niższej dawki z powodu nudności i wymiotów.

Dlaczego masa komórkowa ciała jest tu ważniejsza niż masa ciała

Masa komórkowa ciała opisuje aktywną metabolicznie tkankę, bez wody pozakomórkowej. Przy związku znanym z silnego zatrzymywania wody rozróżnienie między przyrostem masy ciała a przyrostem masy komórkowej jest kluczowe, bo sama waga niewiele mówi. To także powód, dla którego różnica między 3,5 kg masy ciała a 3,8 kg masy komórkowej nie jest sprzecznością: to dwie różne miary tego samego okresu, a woda i tkanka mogły przesuwać się w przeciwnych kierunkach.

Z mojej oferty Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy… Sprawdź

Potencjał anaboliczny: ile dokłada tkanki

Skąd wziął się wskaźnik 320

Z testu opisanego w 1953 roku, w którym kastrowanym szczurom podawano badany związek, a potem ważono mięsień dźwigacz odbytu jako miarę anabolizmu i gruczoł krokowy jako miarę androgenności. Mięsień pomiarowy występuje wyłącznie u samców szczura i ma kilkukrotnie więcej receptorów androgenowych niż mięsień szkieletowy, a jego nieprzydatność opisano cztery lata po opublikowaniu metody. Szerzej rozbieram to przy podziale sterydów anaboliczno-androgennych.

Co jest udokumentowane

Efekt anaboliczny oksymetolonu jest realny i potwierdzony dwiema niezależnymi miarami składu ciała w badaniu z placebo. To więcej, niż mamy dla większości środków z tej grupy. Wpisuje się przy tym w obraz klasowy: w kontrolowanych badaniach nad zależnością dawka-odpowiedź dla testosteronu przyrost masy mięśniowej występował także bez treningu i rósł wraz z dawką.

Trzy powody, dla których liczby nie przenoszą się wprost

1. Populacja była w stanie katabolicznym. Warunkiem włączenia była mimowolna utrata ponad dziesięciu procent masy należnej. Przyrost 3,8 kg masy komórkowej u kogoś, kto tę tkankę wcześniej stracił, to odbudowa do stanu wyjściowego, a nie budowanie ponad niego. To inne zjawisko fizjologiczne i zwykle łatwiejsze.
2. Nie prowadzono programu treningowego. Wyniki opisują, co zrobił sam środek bez bodźca mechanicznego. Nie mówią, ile dołoży do efektów treningu ani czy oba efekty się sumują.
3. Masa komórkowa to nie tylko mięsień. Parametr obejmuje wszystkie komórki aktywne metabolicznie, a mierzono go bioimpedancją, której dokładność w populacji z zaburzeniami nawodnienia ma znane ograniczenia.

Co zostaje jako wniosek uzasadniony: oksymetolon w dawkach 100 do 150 mg dziennie zwiększa ilość tkanki aktywnej metabolicznie w stopniu wyraźnie przewyższającym placebo. To realne działanie anaboliczne. Czego z tych danych wyprowadzić się nie da, to skali efektu u osoby zdrowej, regularnie trenującej i będącej powyżej swojego stanu wyjściowego.

Siła: pięć składowych jednego efektu

Tu dochodzimy do pytania, dla którego ten środek jest w sportach siłowych stosowany. Zacznijmy od faktu, który porządkuje całą resztę: w badaniu Hengego nie mierzono siły w ogóle. Punktami końcowymi były masa ciała, skład ciała, apetyt i jakość życia. Nie istnieje badanie kontrolowane nad wpływem oksymetolonu na siłę u ludzi.

Nie znaczy to jednak, że nie da się nic powiedzieć. Przyrost siły składa się z kilku niezależnych elementów, a przy tym związku każdy z nich da się ocenić osobno i każdy ma inny poziom udokumentowania.

Składowa 1: przyrost tkanki kurczliwej

Udokumentowana, ale wolna. Więcej tkanki oznacza większy potencjał siły, a przyrost masy komórkowej i beztłuszczowej wykazano w badaniu z placebo. Zastrzeżenia z poprzedniej sekcji obowiązują, a do tego dochodzi ograniczenie czasowe: przyrost 3,8 kg zajął szesnaście tygodni. Ta składowa nie tłumaczy szybkiego skoku siły w pierwszych dniach, bo w takim czasie nie przyrasta.

Składowa 2: transport tlenu

Najlepiej udokumentowana i przy tym środku wyjątkowo silna. Nie trzeba jej wnioskować, bo jest wpisana w rejestrację: ulotka stwierdza, że oksymetolon zwiększa wytwarzanie i wydalanie erytropoetyny oraz pobudza erytropoezę. To wskazanie, dla którego lek istnieje.

Przełożenie na trening jest bezpośrednie. Więcej krwinek czerwonych to lepsze dostarczanie tlenu do pracującego mięśnia, a więc szybszy powrót między seriami, większa tolerowana objętość i mniejsze narastanie zmęczenia w trakcie sesji. Nie jest to siła w rozumieniu pojedynczego maksymalnego powtórzenia, tylko zdolność do wykonania większej pracy, co w skali tygodni przekłada się na bodziec treningowy.

Ta sama składowa jest jednocześnie głównym źródłem ryzyka, o czym w sekcji o monitorowaniu.

Składowa 3: woda i glikogen w mięśniu

Szybka, wyraźna i całkowicie przemijająca. Charakterystyka produktu wymienia zatrzymanie wody i sodu wśród działań niepożądanych, a przy tym związku jest ono szczególnie nasilone. Zwiększona zawartość wody i glikogenu w mięśniu wpływa na jego objętość i na odczucie w trakcie serii.

To prawdopodobnie ta składowa odpowiada za znaczną część relacji o natychmiastowym skoku siły, bo działa w skali dni. Znika równie szybko po odstawieniu.

Składowa 4: przyrost masy ciała i dźwignie

Rzadko wymieniana, a przy sportach siłowych realna. Kilka kilogramów masy ciała, także w postaci wody, zmienia mechanikę bojów: poprawia stabilność w przysiadzie, skraca drogę sztangi w wyciskaniu leżąc przez większy mostek i zwiększa sztywność tułowia.

Ma to dwie konsekwencje praktyczne. W kategoriach otwartych działa na korzyść zawodnika. Przy konieczności zmieszczenia się w kategorii wagowej działa przeciwko niemu, i to na tyle mocno, że może zniwelować pozostałe składowe.

Składowa 5: napęd i odczucie osłabienia

Zmierzona, ale subiektywna. W badaniu Hengego odnotowano poprawę samopoczucia oraz zmniejszenie odczucia osłabienia w samoocenie uczestników. To dana o sile, tylko wchodząca inną drogą niż przez tkankę: dotyczy tego, ile ktoś jest gotów z siebie wycisnąć, a nie ile fizycznie może.

Ograniczenia są oczywiste. Ocena była subiektywna, w populacji chorej, a przy poprawie apetytu i samopoczucia trudno rozdzielić wpływ samego środka od poprawy stanu ogólnego. Kierunek jest jednak spójny z relacjami z siłowni.

Składowa 6, działająca przeciwnie: tkanka łączna

Ścięgna i przyczepy adaptują się do obciążenia wolniej niż mięsień, a dostępne obserwacje dotyczące wpływu androgenów wskazują raczej na zwiększenie sztywności ścięgien niż ich elastyczności. Przy szybkim skoku siły oznacza to rosnącą rozbieżność między tym, co można podnieść, a tym, co tkanka łączna jest gotowa wytrzymać.

Hipoteza wynikająca z zestawienia tych składowych. Skoro relacje mówią o skoku siły w skali dni, a jedyna składowa dodająca tkanki działa w skali tygodni, to główny udział w tym wczesnym efekcie mają najprawdopodobniej woda i glikogen, przyrost masy ciała oraz szybko narastająca masa czerwonokrwinkowa. Wnioskowanie opiera się na farmakologii związku i na tempie poszczególnych zjawisk, nie na pomiarze siły, bo takiego dla oksymetolonu nie ma.

Trzy konsekwencje, jeśli hipoteza jest trafna: większość wczesnego przyrostu siły nie przetrwa odstawienia, bo trzy z czterech szybkich składowych są przemijające. Zwiększanie dawki dokłada głównie wodę i obciążenie wątroby, a nie tkankę, co zgadza się z wynikiem porównania 100 i 150 mg. A rozbieżność między obciążeniem a wytrzymałością tkanki łącznej narasta najszybciej właśnie wtedy, gdy siła rośnie z powodów niezwiązanych z mięśniem.

Czego nie da się przewidzieć

Nie ma badań porównujących poszczególne związki pod względem wpływu na nastrój i agresję. Dysponujemy natomiast randomizowanym badaniem z podwójnie ślepą próbą nad wysokimi dawkami androgenu w ogóle: z pięćdziesięciu sześciu uczestników czterdziestu dwóch wykazało niewielkie zmiany nastroju, a ośmiu rozwinęło objawy hipomanii. Reagujący i niereagujący nie różnili się żadnym parametrem wyjściowym, w tym psychologicznym.

Dawki: zarejestrowana kontra środowiskowa

Dlaczego mieszczenie się w zakresie medycznym niczego nie gwarantuje

Przy boldenonie praktyka to kilkunastokrotność dawki rejestracyjnej. Tutaj mieści się w jej dolnej części albo poniżej. Ten argument nie działa jednak w stronę bezpieczeństwa, z czterech powodów.

1. Bilans korzyści wygląda inaczej. Dawka z ulotki leczy niewydolność szpiku, gdzie alternatywą bywa zależność od przetoczeń. To sytuacja, w której akceptuje się ryzyko nieakceptowalne przy poprawianiu sylwetki.
2. Uszkodzenie wątroby nie wymaga wysokiej dawki. Charakterystyka produktu odnotowuje wprost, że cholestatyczne zapalenie wątroby i żółtaczka występują przy związkach 17-alfa-alkilowanych przy stosunkowo niskich dawkach.
3. Leczenie odbywa się pod nadzorem. Ulotka zaleca okresową kontrolę czynności wątroby i przewiduje minimum trzy do sześciu miesięcy próby terapeutycznej z oceną odpowiedzi.
4. Wewnątrz tego zakresu wyższa dawka wypadła gorzej. Badanie porównało 100 i 150 mg, czyli dwie wartości z przedziału zwykle skutecznego, i niższa okazała się korzystniejsza na dwóch parametrach naraz, przy mniejszej toksyczności.

Odwrócona zależność dawka-odpowiedź

Przy 100 mg przyrost masy komórkowej wyniósł 3,8 kg, a beztłuszczowej masy ciała 2,9 kg. Przy 150 mg odpowiednio 2,1 kg i 1,8 kg. Odsetek znacznych wzrostów ALT wyniósł 27 i 35 procent. Wyższa dawka dała mniejszą korzyść i większą szkodę, na dwóch niezależnych miarach składu ciała.

Zastrzeżenie dla precyzji. Autorzy sformułowali wniosek ostrożniej. Napisali, że dawka 100 mg okazała się równie skuteczna co 150 mg w zakresie przyrostu masy ciała, masy beztłuszczowej i masy komórkowej, przy mniejszej, choć nadal istotnej toksyczności wątrobowej. Nie twierdzili więc, że wyższa dawka jest gorsza, tylko że niższa nie jest gorsza przy mniejszym koszcie. Zgodność kierunku na obu parametrach jest jednak wyraźna i w żadnym ujęciu nie przemawia za zwiększaniem dawki.

Jako wskazówkę dla praktyki klinicznej ci sami badacze zaproponowali okres wprowadzający przy niższej z badanych dawek, a następnie dalsze obniżenie, uzasadniając to ograniczeniem skutków wątrobowych.

Pułapka estradiolu

Oksymetolon jest pochodną dihydrotestosteronu, więc nie ulega aromatyzacji. Nie powstaje z niego estradiol i standardowe oznaczenie wyjdzie prawidłowe albo niskie. Mimo to należy do środków najczęściej wiązanych z ginekomastią, a charakterystyka produktu wymienia ją wśród działań niepożądanych.

Najczęściej przyjmowanym wyjaśnieniem jest bezpośrednia aktywacja receptora estrogenowego przez samą cząsteczkę oksymetolonu. Objawy estrogenowe pojawiałyby się bez udziału estrogenu, co tłumaczyłoby rozbieżność między obrazem klinicznym a wynikiem laboratoryjnym. Mechanizm jest powszechnie przyjmowany, ale nie został u ludzi rozstrzygnięty.

Trzy praktyczne konsekwencje

1. Prawidłowy wynik estradiolu niczego nie wyklucza. Przy tkliwości albo świądzie w okolicy brodawek obraz kliniczny jest bardziej informatywny niż liczba na wyniku.
2. Inhibitor aromatazy nie ma punktu uchwytu. Skoro nie ma aromatyzacji, nie ma czego blokować. Dołożenie takiego leku obniży natomiast estradiol pochodzący z innych źródeł, a jego niedobór u mężczyzn wiąże się z bólami stawów, potami nocnymi, spadkiem libido i pogorszeniem nastroju, co wykazano w badaniu rozdzielającym doświadczalnie działanie testosteronu i estrogenu. Rolę estradiolu u mężczyzn omawiam osobno.
3. Rozpoznanie mechanizmu poprzedza wybór postępowania. Dwa różne mechanizmy prowadzące do podobnego objawu wymagają różnych decyzji, a to sytuacja dla lekarza. Kwestię leków wpływających na gospodarkę estrogenową omawiam osobno.

Wątroba, krzepnięcie i apetyt

Skala obciążenia wątroby

W tym przypadku nie jest to opinia, tylko liczba z badania kontrolowanego: pięciokrotne przekroczenie wyjściowej aktywności ALT u 27 procent uczestników przy 100 mg i u 35 procent przy 150 mg, wobec zera w grupie placebo. Mowa o pacjentach leczonych pod nadzorem, z regularną kontrolą parametrów.

Charakterystyka produktu wymienia cztery odrębne zjawiska, których nie należy ze sobą mylić:

• Cholestatyczna żółtaczka, z rzadkimi przypadkami martwicy wątroby i zgonu.
• Pelioza wątroby, czyli zastąpienie tkanki wątrobowej, a niekiedy śledzionowej, torbielami wypełnionymi krwią. Ulotka odnotowuje, że bywa niema klinicznie do momentu wystąpienia niewydolności wątroby lub krwotoku do jamy brzusznej. Nie jest nowotworem, wbrew częstym opisom.
• Nowotwory wątrobowokomórkowe, opisywane przy długotrwałym stosowaniu androgenów.
• Wzrost aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej i bilirubiny.

Kwestię preparatów osłonowych rozbieram przy osłonach wątroby.

Zaburzenia krzepnięcia, o których się nie mówi

Pozycja nieobecna w popularnych opisach, a znajdująca się w charakterystyce produktu. Wymieniono w niej zahamowanie czynników krzepnięcia II, V, VII i X, wydłużenie czasu protrombinowego, wzrost wskaźnika INR oraz krwotoki, a także zwiększenie wrażliwości na doustne leki przeciwzakrzepowe.

Zestawienie tego z jednoczesnym wzrostem hematokrytu daje obraz nietypowy: dwa procesy działające na przeciwne strony hemostazy naraz. Sama ta niejednoznaczność jest powodem, żeby nie podejmować samodzielnych decyzji dotyczących czegokolwiek związanego z krwią.

Wpływ na oznaczenia tarczycowe

Charakterystyka produktu odnotowuje wpływ na wyniki badań hormonów tarczycy przy niezmienionych wartościach wolnych frakcji i braku klinicznych objawów zaburzenia czynności tarczycy. Mechanizm jest ten sam co opisany przy stanozololu: związki 17-alfa-alkilowane obniżają wątrobową produkcję białek transportowych. Przy ocenie tarczycy rozstrzygają więc frakcje wolne i TSH, a nie wartości całkowite.

Korekta dotycząca apetytu

Powtarza się, że oksymetolon obniża łaknienie. W badaniu kontrolowanym było odwrotnie, bo odnotowano istotną poprawę apetytu i spożycia pokarmu. Nudności wystąpiły i doprowadziły do przerwania leczenia u pojedynczych osób, ale nie były zjawiskiem dominującym. Relacje o utracie apetytu pochodzą prawdopodobnie z sytuacji, w których stosuje się dawki wyższe niż badane, i są wtedy raczej objawem obciążenia wątroby niż działaniem samego związku.

Dwa twierdzenia wymagające korekty

Ochrona przed zerwaniem mięśnia

Przypisuje się temu środkowi zdolność do smarowania stawów i ochrony przed zerwaniem mięśnia piersiowego czy bicepsa, dzięki nawodnieniu tkanek. To twierdzenie nie ma oparcia w danych, a analiza składowych siły pokazuje, że działa dokładnie odwrotnie do zamierzenia.

• Zatrzymanie wody nie jest smarowaniem. Woda gromadzi się głównie zewnątrzkomórkowo i nie ma to związku z właściwościami mechanicznymi ścięgna ani przyczepu.
• Kierunek wpływu androgenów na tkankę łączną jest raczej przeciwny. Obserwacje wskazują na zwiększenie sztywności ścięgien.
• Trzy z czterech szybkich składowych przyrostu siły nie dokładają tkanki. Oznacza to, że obciążenie rośnie szybciej niż wytrzymałość mięśnia i ścięgna, czyli że rozbieżność między nimi się powiększa.

Przekonanie o ochronie działa więc najgorzej dokładnie tam, gdzie bywa przywoływane, czyli przy próbie rekordowej, bo tam fałszywe poczucie zabezpieczenia spotyka się z najwyższym obciążeniem i z najświeższym, najmniej ugruntowanym przyrostem siły.

Agresja zamiast euforii

Rozróżnienie na środki dające euforię i środki dające agresję jest utrwalone, ale nie ma badań porównujących poszczególne związki. Jedyne randomizowane badanie na ten temat wykazało, że nasilona reakcja dotyczy mniejszości i nie daje się przewidzieć na podstawie żadnego parametru wyjściowego.

Blokada osi hormonalnej

Tu również mamy pomiar, a nie wniosek z mechanizmu. W omawianym badaniu oznaczano stężenia testosteronu całkowitego, LH i FSH co cztery tygodnie i odnotowano ich istotny spadek w grupach otrzymujących oksymetolon.

Dotyczy to dawek 100 i 150 mg na dobę, czyli mieszczących się w zakresie spotykanym w praktyce, więc nie jest to obserwacja z innego świata. Spadek gonadotropin oznacza, że zanika sygnał do jąder, a nie że same jądra przestają działać, co ma znaczenie dla tempa powrotu. Dane o tym powrocie omawiam przy skutkach ubocznych SAA.

Co monitorować

Powiedz lekarzowi

Przy tym środku ma to znaczenie szczególne, bo obraz laboratoryjny bywa mylący w kilka stron naraz. Prawidłowy estradiol przy objawach estrogenowych, obniżone wartości całkowite hormonów tarczycy przy prawidłowych wolnych, bardzo wysokie ALT u osoby czującej się dobrze oraz wydłużony czas protrombinowy to cztery sytuacje, w których brak informacji o ekspozycji prowadzi diagnostykę w złą stronę.

Parametry warte kontroli

• Próby wątrobowe. Parametr pierwszego wyboru, skoro w warunkach nadzorowanego leczenia znaczne przekroczenia dotyczyły ponad jednej czwartej uczestników. Z zastrzeżeniem, że ciężki trening sam podnosi ALT i AST z mięśni.
• Morfologia z hematokrytem. Ta sama składowa, która odpowiada za poprawę wydolności, jest tu źródłem ryzyka zakrzepowego.
• Parametry krzepnięcia. Zwłaszcza przy jakichkolwiek innych przyjmowanych lekach.
• Lipidogram. Przy związkach doustnych nieulegających aromatyzacji zmiany bywają wyraźne i bezobjawowe.
• Ciśnienie tętnicze. Przy wyraźnym zatrzymywaniu wody i wysokim hematokrycie.
• Testosteron, LH i FSH. Pokazują rzeczywistą skalę zahamowania osi.

Objawy wymagające pilnej oceny

• Zażółcenie skóry lub białkówek oczu, uporczywy świąd, ciemny mocz, jasny stolec.
• Utrzymujące się nudności, wymioty, silny ból w nadbrzuszu albo pod prawym łukiem żebrowym.
• Obrzęki wokół kostek, przyrost masy ciała w ciągu kilku dni.
• Nietypowe krwawienia, siniaczenie, przedłużone krwawienie po skaleczeniu.
• Ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca, nagły spadek tolerancji wysiłku.
• Nagły ból w okolicy ścięgna z uczuciem przeskoczenia lub trzasku przy dużych obciążeniach.
• Nasilone objawy depresyjne albo myśli o zrobieniu sobie krzywdy.

Najczęstsze pytania (FAQ)

Ile realnie daje oksymetolon pod względem masy?

W badaniu z placebo przyrost masy komórkowej ciała wyniósł 3,8 kg, a beztłuszczowej masy ciała 2,9 kg w szesnaście tygodni. Przeniesienie tych liczb na osobę zdrową jest jednak problematyczne, bo uczestnicy tracili masę mimowolnie i odbudowywali utraconą tkankę, nie prowadzono programu treningowego, a tkanka tłuszczowa nie zmieniła się w żadnej grupie. To dane o odbudowie u osób wyniszczonych, nie o budowaniu ponad stan wyjściowy.

Skąd bierze się szybki skok siły na Anapolonie?

Prawdopodobnie w niewielkim stopniu z przyrostu tkanki, bo ta nie przyrasta w kilka dni. Cztery pozostałe składowe działają szybciej: zatrzymanie wody i glikogenu w mięśniu, przyrost masy ciała poprawiający dźwignie w bojach siłowych, wzrost masy czerwonokrwinkowej poprawiający transport tlenu oraz subiektywne zmniejszenie odczucia osłabienia, które odnotowano w badaniu. Trzy z nich znikają po odstawieniu.

Czy przy oksymetolonie większa dawka daje lepsze efekty?

Nie, i mamy na to dane z badania kontrolowanego, na dwóch niezależnych parametrach. Dawka 100 mg na dobę dała przyrost masy komórkowej ciała o 3,8 kg i beztłuszczowej masy ciała o 2,9 kg, a dawka 150 mg odpowiednio 2,1 kg i 1,8 kg. Jednocześnie pięciokrotne przekroczenie wyjściowej aktywności ALT wystąpiło u 27 procent osób przy niższej dawce i u 35 procent przy wyższej.

Jak dawki środowiskowe mają się do zarejestrowanej dawki medycznej?

Nietypowo, bo mieszczą się w dolnej części zakresu z ulotki albo poniżej niego. Zarejestrowana dawka to 1 do 5 mg na kilogram masy ciała na dobę, czyli dla osoby ważącej 80 kg od 80 do 400 mg, przy zakresie zwykle skutecznym 80 do 160 mg. Nie oznacza to jednak większego bezpieczeństwa, bo dawka medyczna dotyczy leczenia niewydolności szpiku, a ulotka odnotowuje, że uszkodzenie wątroby przy tej grupie związków występuje już przy stosunkowo niskich dawkach.

Dlaczego prawidłowy estradiol nie wyklucza ginekomastii przy Anapolonie?

Bo oksymetolon nie ulega aromatyzacji, więc nie podnosi stężenia estradiolu, a mimo to wywołuje objawy estrogenowe. Najczęściej przyjmowanym wyjaśnieniem jest bezpośrednia aktywacja receptora estrogenowego przez samą cząsteczkę. Inhibitor aromatazy nie ma tu punktu uchwytu, a obniży estradiol pochodzący z innych źródeł, co u mężczyzn wiąże się z bólami stawów i spadkiem libido.

Jak bardzo oksymetolon obciąża wątrobę?

To jeden z najbardziej hepatotoksycznych środków z tej grupy i mamy na to twarde liczby. W badaniu kontrolowanym pięciokrotne przekroczenie wyjściowej aktywności ALT wystąpiło u 27 procent osób przy 100 mg i u 35 procent przy 150 mg, przy zerowym odsetku w grupie placebo. Charakterystyka produktu ostrzega dodatkowo przed peliozą wątroby, nowotworami wątrobowokomórkowymi oraz przypadkami martwicy i zgonu.

Czy Anapolon chroni przed zerwaniem mięśnia?

To twierdzenie nie ma oparcia w danych i działa dokładnie odwrotnie do zamierzenia. Zatrzymanie wody nie jest smarowaniem stawów, a przy tym środku trzy z pięciu składowych przyrostu siły nie mają nic wspólnego z przyrostem tkanki. Oznacza to, że obciążenie rośnie szybciej niż wytrzymałość mięśnia i ścięgna, czyli że ryzyko urazu rośnie, a nie maleje.

Podsumowanie

Oksymetolon jest jednym z niewielu środków w tej kategorii, przy których nie trzeba spekulować co do masy, i jednym z wielu, przy których trzeba spekulować co do siły. Obraz wychodzi z tego ciekawszy niż jego reputacja.

1. Efekt anaboliczny jest realny i zmierzony, ale w populacji wyniszczonej, bez treningu i jako odbudowa utraconej tkanki, a nie budowanie ponad stan wyjściowy.
2. Siły nie zmierzono w żadnym badaniu. Z pięciu jej składowych tylko jedna dokłada tkanki i tylko ona działa wolno. Szybkość zgłaszanego skoku siły wskazuje więc na wodę, masę ciała i transport tlenu, czyli na składowe, z których trzy nie przetrwają odstawienia.
3. Wyższa dawka wypadła gorzej pod obydwoma względami naraz. Przy 150 mg przyrosty były punktowo niższe niż przy 100 mg, a odsetek znacznych uszkodzeń wątroby wyższy. Sami badacze zalecili schodzenie w dół.
4. Mieszczenie się w zakresie medycznym nie jest argumentem za bezpieczeństwem, bo bilans korzyści przy niewydolności szpiku wygląda inaczej, a uszkodzenie wątroby występuje już przy niskich dawkach.
5. Ochrona przed zerwaniem mięśnia jest mitem odwracającym rzeczywistość, bo szybki przyrost siły z powodów niezwiązanych z tkanką zwiększa rozbieżność między obciążeniem a wytrzymałością.

Drugi punkt ma konsekwencję wykraczającą poza ten środek. Jeżeli znaczna część odczuwanego przyrostu siły pochodzi z wody, masy ciała i krwinek, to nie jest to przyrost, na którym da się budować, tylko stan, który trzeba utrzymywać. Programowanie obciążeń daje efekty, które zostają, i opisuję je w tekstach o bloku nastawionym na siłę maksymalną i o peakingu. Gotowy układ pod konkretny start przygotowuję w ramach indywidualnego planu treningowego, a stacjonarnie pracuję z podopiecznymi jako trener personalny w Lublinie.

Bibliografia

1. Hengge UR, Stocks K, Wiehler H, et al. Double-blind, randomized, placebo-controlled phase III trial of oxymetholone for the treatment of HIV wasting. AIDS. 2003;17(5):699-710. PMID: 12646793
2. Charakterystyka produktu leczniczego Anadrol-50 (oxymetholone), U.S. Food and Drug Administration, wersja z sierpnia 2004.
3. Bhasin S, Woodhouse L, Casaburi R, et al. Testosterone dose-response relationships in healthy young men. American Journal of Physiology, Endocrinology and Metabolism. 2001;281(6):E1172-E1181. doi: 10.1152/ajpendo.2001.281.6.E1172
4. Pope HG Jr, Kouri EM, Hudson JI. Effects of supraphysiologic doses of testosterone on mood and aggression in normal men: a randomized controlled trial. Archives of General Psychiatry. 2000;57(2):133-140.
5. Schroeder ET, Zheng L, Yarasheski KE, et al. Treatment with oxandrolone and the durability of effects in older men. Journal of Applied Physiology. 2004;96(3):1055-1062. doi: 10.1152/japplphysiol.00808.2003
6. Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SAM, et al. Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. New England Journal of Medicine. 2013;369(11):1011-1022. doi: 10.1056/NEJMoa1206168
7. Small M, Beastall GH, Semple CG, Cowan RA, Forbes CD. Alteration of hormone levels in normal males given the anabolic steroid stanozolol. Clinical Endocrinology. 1984;21(1):49-55. doi: 10.1111/j.1365-2265.1984.tb00135.x
8. Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Medicine. 2004;34(8):513-554.
9. Bond P, Llewellyn W, Van Mol P. Anabolic androgenic steroid-induced hepatotoxicity. Medical Hypotheses. 2016;93:150-153. doi: 10.1016/j.mehy.2016.06.004
10. Bond P, Smit DL, van Mol P. Anabolic-androgenic steroids: how do they work and what are the risks? Frontiers in Endocrinology. 2022;13:1059473. doi: 10.3389/fendo.2022.1059473
11. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. British Journal of Pharmacology. 2008;154(3):502-521. doi: 10.1038/bjp.2008.165
12. Hershberger L, Shipley EG, Meyer RK. Myotrophic activity of 19-nortestosterone and other steroids determined by modified levator ani muscle method. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 1953;83:175-180. doi: 10.3181/00379727-83-20301
13. Nimni M, Geiger K. Non-suitability of levator ani method as an index of anabolic effect of steroids. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. 1957;94:606-610. doi: 10.3181/00379727-94-23025
14. Smit DL, Buijs MM, de Hon O, den Heijer M, de Ronde W. Disruption and recovery of testicular function during and after androgen abuse: the HAARLEM study. Human Reproduction. 2021;36(4):880-890. doi: 10.1093/humrep/deaa366
15. Horwitz H, Andersen JT, Dalhoff KP. Health consequences of androgenic anabolic steroid use. Journal of Internal Medicine. 2019;285(3):333-340. doi: 10.1111/joim.12850
16. Pope HG, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocrine Reviews. 2014;35(3):341-375.
17. World Anti-Doping Agency. The Prohibited List, klasa S1 (Anabolic Agents).

Z mojej oferty Indywidualny plan treningowy online Masz dość braku efektów mimo wylanego potu? Twój trening potrzebuje planu, a nie przypadku. Nie kupujesz gotowca z… Sprawdź

Najczęstsze pytania

Ile realnie daje oksymetolon pod względem masy?

W badaniu z placebo przyrost masy komórkowej ciała wyniósł 3,8 kg, a beztłuszczowej masy ciała 2,9 kg w szesnaście tygodni. Przeniesienie tych liczb na osobę zdrową jest jednak problematyczne, bo uczestnicy tracili masę mimowolnie i odbudowywali utraconą tkankę, nie prowadzono programu treningowego, a tkanka tłuszczowa nie zmieniła się w żadnej grupie. To dane o odbudowie u osób wyniszczonych, nie o budowaniu ponad stan wyjściowy.

Skąd bierze się szybki skok siły na Anapolonie?

Prawdopodobnie w niewielkim stopniu z przyrostu tkanki, bo ta nie przyrasta w kilka dni. Cztery pozostałe składowe działają szybciej: zatrzymanie wody i glikogenu w mięśniu, przyrost masy ciała poprawiający dźwignie w bojach siłowych, wzrost masy czerwonokrwinkowej poprawiający transport tlenu oraz subiektywne zmniejszenie odczucia osłabienia, które odnotowano w badaniu. Trzy z nich znikają po odstawieniu.

Czy przy oksymetolonie większa dawka daje lepsze efekty?

Nie, i mamy na to dane z badania kontrolowanego, na dwóch niezależnych parametrach. Dawka 100 mg na dobę dała przyrost masy komórkowej ciała o 3,8 kg i beztłuszczowej masy ciała o 2,9 kg, a dawka 150 mg odpowiednio 2,1 kg i 1,8 kg. Jednocześnie pięciokrotne przekroczenie wyjściowej aktywności ALT wystąpiło u 27 procent osób przy niższej dawce i u 35 procent przy wyższej.

Jak dawki środowiskowe mają się do zarejestrowanej dawki medycznej?

Nietypowo, bo mieszczą się w dolnej części zakresu z ulotki albo poniżej niego. Zarejestrowana dawka to 1 do 5 mg na kilogram masy ciała na dobę, czyli dla osoby ważącej 80 kg od 80 do 400 mg, przy zakresie zwykle skutecznym 80 do 160 mg. Nie oznacza to jednak większego bezpieczeństwa, bo dawka medyczna dotyczy leczenia niewydolności szpiku, a ulotka odnotowuje, że uszkodzenie wątroby przy tej grupie związków występuje już przy stosunkowo niskich dawkach.

Dlaczego prawidłowy estradiol nie wyklucza ginekomastii przy Anapolonie?

Bo oksymetolon nie ulega aromatyzacji, więc nie podnosi stężenia estradiolu, a mimo to wywołuje objawy estrogenowe. Najczęściej przyjmowanym wyjaśnieniem jest bezpośrednia aktywacja receptora estrogenowego przez samą cząsteczkę. Inhibitor aromatazy nie ma tu punktu uchwytu, a obniży estradiol pochodzący z innych źródeł, co u mężczyzn wiąże się z bólami stawów i spadkiem libido.

Jak bardzo oksymetolon obciąża wątrobę?

To jeden z najbardziej hepatotoksycznych środków z tej grupy i mamy na to twarde liczby. W badaniu kontrolowanym pięciokrotne przekroczenie wyjściowej aktywności ALT wystąpiło u 27 procent osób przy 100 mg i u 35 procent przy 150 mg, przy zerowym odsetku w grupie placebo. Charakterystyka produktu ostrzega dodatkowo przed peliozą wątroby, nowotworami wątrobowokomórkowymi oraz przypadkami martwicy i zgonu.

Czy Anapolon chroni przed zerwaniem mięśnia?

To twierdzenie nie ma oparcia w danych i działa dokładnie odwrotnie do zamierzenia. Zatrzymanie wody nie jest smarowaniem stawów, a przy tym środku trzy z pięciu składowych przyrostu siły nie mają nic wspólnego z przyrostem tkanki. Oznacza to, że obciążenie rośnie szybciej niż wytrzymałość mięśnia i ścięgna, czyli że ryzyko urazu rośnie, a nie maleje.