Meldonium: o ile poprawia tolerancję wysiłku i u kogo to wykazano?

Meldonium, znane pod nazwą handlową Mildronate, ma nietypowy profil danych: relatywnie sporo badań u pacjentów kardiologicznych i prawie żadnych u zdrowych sportowców, mimo że to właśnie ci drudzy odpowiadali za jego rozgłos.

Poniżej zestawiam konkretne liczby i dawki z obu tych obszarów, w tym nietypową krzywą zależności dawka-odpowiedź, oraz opisuję zmianę w przepisach antydopingowych z 2026 roku.

Czym jest i jak działa

Meldonium to inhibitor biosyntezy L-karnityny, przyjmowany doustnie lub podawany we wstrzyknięciach.

Nie jest to steryd anaboliczny, SARM ani stymulant. W klasyfikacji antydopingowej figuruje jako modulator metaboliczny.

Dwa punkty uchwytu

Pierwszy: hamowanie dioksygenazy gamma-butyrobetainy, enzymu niezbędnego do wytwarzania karnityny w organizmie.

Drugi: ograniczenie wchłaniania zwrotnego karnityny w nerkach.

Efekt łączny: spadek stężenia karnityny i jednoczesny wzrost stężenia jej prekursora, gamma-butyrobetainy.

Konsekwencja metaboliczna

L-karnityna transportuje długołańcuchowe kwasy tłuszczowe do wnętrza mitochondrium, gdzie poddawane są beta-oksydacji.

Przy niższym stężeniu karnityny transport ten jest ograniczony, a komórka przesuwa się w stronę wykorzystania glukozy.

Znaczenie tej zamiany: wytworzenie tej samej ilości ATP z glukozy wymaga zużycia mniejszej ilości tlenu niż z kwasów tłuszczowych. W tkance niedokrwionej, czyli takiej, do której dociera za mało krwi, ma to bezpośrednie przełożenie na przeżycie komórek.

Drugi mechanizm: gamma-butyrobetaina i tlenek azotu

Wzrost stężenia prekursora karnityny wiąże się z aktywacją syntazy tlenku azotu, co opisywano jako mechanizm rozszerzania naczyń, wybiórczo w obszarach objętych skurczem.

Argument przytaczany w literaturze: takie działanie zwiększa dopływ krwi do obszarów niedokrwionych bez odbierania jej częściom prawidłowo ukrwionym.

Po co go opracowano

Meldonium powstało w 1974 roku w Instytucie Syntezy Organicznej w Rydze, wówczas na terenie Łotewskiej SRR. Jego twórcą jest chemik Ivars Kalviņš.

Pierwotny cel był rolniczy. Substancję opracowywano z myślą o poprawie płodności i tempa wzrostu zwierząt hodowlanych. Zainteresowanie kardiologiczne pojawiło się później, po zaobserwowaniu właściwości przeciwniedokrwiennych.

Wątek afgański

W materiałach o meldonium powtarza się informacja o podawaniu go radzieckim żołnierzom w Afganistanie, dla zwiększenia wytrzymałości w warunkach wysokogórskich.

Źródło: wypowiedzi samego wynalazcy w wywiadach prasowych. Nie jest to udokumentowany w literaturze program badawczy.

Z mojej oferty Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy… Sprawdź

Status rejestracyjny i dostępność

Rejestracja obejmuje kilka państw Unii Europejskiej, między innymi Łotwę, Litwę i Polskę, uzyskana w procedurze zdecentralizowanej. Na rynkach Europejskiego Obszaru Gospodarczego lek występuje także pod innymi nazwami handlowymi.

Nie został dopuszczony przez amerykańską FDA.

W części krajów byłego bloku wschodniego dostępny jest bez recepty, a preparaty 500 mg oferowane były w sprzedaży internetowej w cenie rzędu jednego dolara za kapsułkę.

Zapis warty odnotowania

Polska charakterystyka produktu leczniczego zawiera wprost ostrzeżenie, że lek może spowodować dodatni wynik testu antydopingowego, oraz zalecenie przyjmowania rano ze względu na możliwe działanie pobudzające.

Co wykazano u pacjentów

Zależność dawka-odpowiedź w stabilnej dławicy

To najbardziej informatywne dane dotyczące tej substancji. W badaniu porównywano cztery dawki wobec placebo, przy standardowej terapii w tle, mierząc całkowity czas wysiłku.

Nietypowy element tej krzywej: potrojenie dawki z 1000 do 3000 mg nie zwiększyło efektu, tylko go zmniejszyło.

Wniosek autorów: najskuteczniejszą dawką w skojarzeniu ze standardową terapią jest 500 mg dwa razy dziennie.

Pozostałe badania u pacjentów

• Przewlekła choroba układu krążenia, 512 pacjentów, średnia wieku około 60 lat. Odnotowano istotne, zależne od dawki zwiększenie tolerancji wysiłku.
• Miażdżyca tętnic obwodowych. Dawka 1 g dziennie w skojarzeniu ze standardową terapią poprawiała tolerancję wysiłku wobec placebo. Czterotygodniowa przerwa w kuracji nie znosiła efektu.
• Niewydolność serca w klasie II i III NYHA, 16 pacjentów. Dawka 500 mg dwa razy dziennie doustnie przez dwa miesiące, ocena echokardiograficzna funkcji komór.
• Niewydolność prawokomorowa. Dawka 500 mg dwa razy dziennie przez 30 dni. Poprawa wyniku testu sześciominutowego marszu, bez towarzyszącej tachykardii i bez wzrostu ciśnienia tętniczego.
• Stabilna dławica, obserwacja dwunastomiesięczna. Wydłużenie całkowitego czasu wysiłku oraz czasu do wystąpienia bólu dławicowego.

Badanie w onkologii

Zakończono badanie fazy I/II oceniające bezpieczeństwo i wstępną skuteczność meldonium u pacjentów z przerzutowym rakiem nerkowokomórkowym i zmęczeniem związanym z leczeniem inhibitorami kinaz tyrozynowych.

Dawki: 500 mg lub 1000 mg doustnie dziennie, przez sześć tygodni.

Co wykazano u zdrowych sportowców

Opublikowany w 2026 roku przegląd literatury poświęcony wyłącznie temu pytaniu podsumowuje stan wiedzy w sposób odbiegający od reputacji tej substancji.

Jakość materiału źródłowego

Autorzy przeglądu odnotowują wysokie ryzyko błędu systematycznego w dostępnych pracach dotyczących sportowców: brak solidnych grup kontrolnych, niezrównoważone grupy wyjściowe oraz publikacje w czasopismach spoza głównych baz indeksujących.

Argument mechanistyczny

Przesunięcie w stronę utleniania glukozy ma największe znaczenie tam, gdzie brakuje tlenu.

U zdrowej, dobrze wytrenowanej osoby aktywacja dehydrogenazy pirogronianowej podczas ciężkiego wysiłku jest już bliska maksymalnej, a regulacja przepływu substratów precyzyjnie dostrojona przez wieloletnie adaptacje treningowe. Autorzy przeglądu wskazują, że w takich warunkach dodatkowy przełącznik farmakologiczny ma ograniczony potencjał.

Stanowisko producenta

Firma Grindeks publicznie sprzeciwiała się wpisaniu substancji na listę zabronioną, argumentując, że meldonium nie poprawia wyników sportowych, a jedynie ogranicza uszkodzenia tkanek w warunkach niedokrwienia.

Dlaczego trafiło na listę zabronioną

Kryteria kwalifikacji nie wymagają udowodnionego efektu ergogenicznego. Substancja może zostać wpisana, gdy spełnia co najmniej dwa z trzech warunków: potencjał poprawy wyników, potencjalne ryzyko dla zdrowia oraz sprzeczność z duchem sportu.

Decydujące znaczenie miała skala wykrywanego stosowania. Monitoring prowadzony w 2015 roku pokazał częstość występowania substancji w próbkach sportowców nieproporcjonalną do jej wskazań kardiologicznych.

Dawki stosowane w badaniach

Zakres w praktyce klinicznej: od 500 do 1000 mg na dobę, przy czym dawkę i czas leczenia ustala lekarz, a terapię prowadzi się w ograniczonych czasowo kursach.

Obserwacja dotycząca krzywej: efekt nie rośnie proporcjonalnie do dawki. Zwiększenie z 1000 do 3000 mg zmniejszyło mierzony przyrost tolerancji wysiłku.

Czas trwania badań: od 30 dni w badaniu niewydolności prawokomorowej do dwunastu miesięcy w obserwacji pacjentów z dławicą.

Farmakokinetyka i wykrywalność

Rozróżnienie kluczowe dla zrozumienia spraw dopingowych: okres półtrwania opisuje tempo eliminacji, a czas detekcji zależy od czułości metody analitycznej. Wykrywalne stężenia mogą być o rzędy wielkości niższe od tych, które wywołują jakikolwiek efekt.

Element zaskakujący w tej historii: w momencie wpisania meldonium na listę zabronioną nie istniały opublikowane dane o jego wydalaniu z moczem. Badania wydalania przeprowadzono dopiero po fakcie.

Rok 2016: Szarapowa i 172 próbki

Meldonium trafiło na listę substancji zabronionych 1 stycznia 2016 roku, w grupie S4 obejmującej modulatory hormonalne i metaboliczne. Przez cały 2015 rok znajdowało się w programie monitorującym.

Przebieg sprawy Szarapowej

1. 26 stycznia 2016. Próbka pobrana podczas Australian Open zawiera meldonium. Zawodniczka rezygnuje z badania próbki B i publicznie przyznaje, że przyjmowała Mildronate przepisany przez lekarza od wielu lat.
2. Czerwiec 2016. Niezależny trybunał Międzynarodowej Federacji Tenisowej orzeka naruszenie przepisów i nakłada dwuletnią karę, liczoną od 26 stycznia 2016.
3. Odwołanie do Trybunału Arbitrażowego ds. Sportu. Argumentacja opiera się na braku istotnej winy.
4. Wyrok CAS. Kara skrócona z 24 do 15 miesięcy. Zawieszenie kończy się 26 kwietnia 2017 roku.

Skala zjawiska i reakcja WADA

Do kwietnia 2016 roku odnotowano 172 pozytywne próbki na obecność meldonium, w wielu krajach i dyscyplinach.

• 13 kwietnia 2016. Wstępne wytyczne przyznające brak jasnych danych o czasie wydalania. Przy stężeniu poniżej 1 µg/ml sprawy mogły być umarzane, a przy próbkach pobranych przed 1 marca dotyczyło to także zakresu od 1 do 15 µg/ml.
• 30 czerwca 2016. Zaktualizowane wytyczne po zakończeniu zleconych badań wydalania, oparte na dacie pobrania próbki i zmierzonym stężeniu.

Powód, dla którego sprawa Szarapowej nie została umorzona: stężenie w jej próbce było stosunkowo wysokie, a przyjmowanie leku trwało także po zmianie przepisów.

Zmiana zasad w 2026 roku

Sprawa Mudryka

W październiku 2024 roku w próbce ukraińskiego piłkarza Mychajła Mudryka, zawodnika Chelsea, wykryto niskie stężenie meldonium. Zawodnik został tymczasowo zawieszony.

W styczniu 2026 niezależna komisja regulacyjna orzekła naruszenie przepisów i nałożyła czteroletnią karę. Zawodnik odwołał się do Trybunału Arbitrażowego ds. Sportu, utrzymując, że nigdy świadomie nie przyjął zakazanej substancji.

Dokument TD2027MRL

Zmiana nie działa wstecz, ale w połączeniu z pozostałymi okolicznościami doprowadziła w sierpniu 2026 do porozumienia między federacją, WADA i zawodnikiem. Kara została skrócona do okresu już odbytego, czyli około dwóch lat. Sprawę opisywałem także w przeglądzie newsów ze świata sportu.

Co ta zmiana oznacza

Meldonium pozostaje na liście substancji zabronionych. Zmieniło się natomiast traktowanie bardzo niskich stężeń, wynikające z rozjazdu między czułością laboratoriów a farmakokinetyką substancji.

Działania niepożądane

Ogólna ocena tolerancji: charakterystyka produktu określa toksyczność jako małą i odnotowuje brak dostępnych danych o przedawkowaniu u ludzi.

Kwestia gospodarki węglowodanowej

Dane przedkliniczne wskazują kierunek odwrotny niż niekorzystny. W modelach cukrzycy typu 2 u szczurów Goto-Kakizaki oraz u otyłych szczurów Zucker meldonium, samo i w skojarzeniu z metforminą, wywierało działanie przeciwcukrzycowe.

Zastrzeżenie: są to badania na zwierzętach. Przeniesienie na człowieka wymagałoby badań, których nie przeprowadzono. Tło tego zagadnienia opisałem w tekście o insulinooporności.

Czego nie zbadano

Bezpieczeństwa u zdrowych osób dorosłych przy stosowaniu długoterminowym poza wskazaniami medycznymi. Badania trwające miesiące prowadzono u pacjentów kardiologicznych.

Skutków przewlekłego obniżania stężenia karnityny u osoby bez wskazań. Twierdzenia o stłuszczeniu narządów czy metabolicznym efekcie odbicia po odstawieniu, krążące w internecie, są wyprowadzone z mechanizmu, a nie z opublikowanych badań.

Najczęstsze pytania (FAQ)

Jakie dawki meldonium stosowano w badaniach?

W badaniu zależności dawka-odpowiedź u pacjentów ze stabilną dławicą testowano 100, 300, 1000 i 3000 mg dziennie wobec placebo. Za najskuteczniejszą uznano dawkę 500 mg dwa razy dziennie, czyli 1 g na dobę. W badaniu onkologicznym stosowano 500 lub 1000 mg dziennie przez sześć tygodni.

O ile meldonium poprawia tolerancję wysiłku?

U pacjentów ze stabilną dławicą przy dawce 1000 mg dziennie całkowity czas wysiłku wydłużył się średnio o 35 sekund wobec placebo. Przy dawkach 100 i 300 mg różnica wobec placebo nie była istotna statystycznie. Wszystkie te dane dotyczą pacjentów kardiologicznych, nie osób zdrowych.

Czy meldonium poprawia wyniki u zdrowych sportowców?

Przegląd literatury z 2026 roku wskazuje na brak wysokiej jakości dowodów klinicznych. Do tej pory przeprowadzono jedno badanie kontrolowane placebo o ograniczonej metodologii, a żadne opublikowane badanie nie wykazało u zdrowych sportowców poprawy regeneracji powysiłkowej ani funkcji serca.

Czy meldonium jest zarejestrowane w Polsce?

Tak. Mildronate figuruje w polskim Rejestrze Produktów Leczniczych jako lek na receptę, w postaci kapsułek 500 mg oraz roztworu do wstrzykiwań 500 mg na 5 ml. Zarejestrowane wskazanie to leczenie uzupełniające w łagodnej, długotrwałej niewydolności serca.

Jak działa meldonium?

Hamuje enzym niezbędny do wytwarzania L-karnityny i ogranicza jej wchłanianie zwrotne w nerkach. Niższe stężenie karnityny ogranicza transport kwasów tłuszczowych do mitochondriów, przez co komórka przesuwa się w stronę spalania glukozy. Utlenianie glukozy wymaga mniej tlenu na jednostkę energii niż utlenianie tłuszczów.

Jak długo meldonium utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania przy dawkach leczniczych wynosi od 5 do 15 godzin. Czas wykrywalności jest jednak znacznie dłuższy: śladowe ilości mogą utrzymywać się w moczu przez tygodnie, a bardzo niskie stężenia nawet przez kilka miesięcy od ostatniej dawki.

Co zmieniło się w przepisach antydopingowych w 2026 roku?

Dokument techniczny TD2027MRL wprowadził minimalny poziom raportowania dla meldonium, poniżej którego wykryte stężenie nie jest zgłaszane jako wynik pozytywny. Zmiana nie działa wstecz, ale wpłynęła na zakończenie sprawy Mychajła Mudryka, którego czteroletnią karę skrócono do okresu już odbytego.

Podsumowanie

Najlepiej udokumentowany efekt: wydłużenie całkowitego czasu wysiłku o 35 sekund wobec placebo u pacjentów ze stabilną dławicą, przy dawce 1000 mg dziennie.

Krzywa dawka-odpowiedź nie jest liniowa: przy 100 i 300 mg efekt nie różnił się istotnie od placebo, a przy 3000 mg był mniejszy niż przy 1000 mg. Za optymalną uznano dawkę 500 mg dwa razy dziennie.

Rozbieżność najbardziej wymowna: stosunkowo bogate dane u pacjentów kardiologicznych i jedno badanie kontrolowane placebo o ograniczonej metodologii u sportowców. Poprawy regeneracji ani funkcji serca u osób zdrowych nie wykazano w żadnej opublikowanej pracy.

Argument mechanistyczny idący w tym samym kierunku: przesunięcie na paliwo tańsze tlenowo ma największe znaczenie tam, gdzie tlenu brakuje, a u osób dobrze wytrenowanych szlak glikolityczny pracuje już blisko maksimum.

Status, który bywa mylnie podawany: to lek zarejestrowany, także w Polsce, wydawany z przepisu lekarza, ze wskazaniem kardiologicznym.

Cecha odpowiadająca za większość spraw dopingowych: wykrywalność sięgająca miesięcy przy okresie półtrwania liczonym w godzinach. Wprowadzenie minimalnego poziomu raportowania w 2026 roku było odpowiedzią właśnie na tę rozbieżność.

Jeśli chcesz ustawić trening i regenerację pod poprawę wydolności, sprawdź indywidualny plan treningowy. W Lublinie pracuję jako trener personalny i dietetyk.

• Grupa FitForce na Facebooku, gdzie omawiamy substancje w oparciu o dane.
• Instagram @naarqu_, gdzie dzielę się praktycznymi wskazówkami.

Bibliografia

1. Meldonium and human sport performance: a narrative review evaluating the evidence for ergogenic potential. Frontiers in Sports and Active Living. 2026. doi:10.3389/fspor.2026.1822778
2. Schobersberger W, Dünnwald T, Gmeiner G, Blank C. Story behind meldonium: from pharmacology to performance enhancement, a narrative review. British Journal of Sports Medicine. 2016. doi:10.1136/bjsports-2016-096357
3. Greenblatt DJ, i wsp. Meldonium (Mildronate): A Performance-Enhancing Drug? Clinical Pharmacology in Drug Development. 2016. doi:10.1002/cpdd.264
4. Cordiner R. Meldonium. Practical Diabetes. 2016. doi:10.1002/pdi.2067
5. Dambrova M, Makrecka-Kuka M, Vilskersts R, Makarova E, Kuka J, Liepinsh E. Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of pharmacodynamic activity. Pharmacological Research.
6. Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W, Thevis M. Mildronate (meldonium) in professional sports: monitoring doping control urine samples. Drug Testing and Analysis.
7. Liepinsh E, i wsp. Protective effects of mildronate in an experimental model of type 2 diabetes in Goto-Kakizaki rats. British Journal of Pharmacology. 2009;157:1549-1556.
8. Liepinsh E, i wsp. Anti-diabetic effects of Mildronate alone or in combination with metformin in obese Zucker rats. European Journal of Pharmacology. 2011;658:277-283.
9. Meldonium Improves Functional Capacity in Patients with Right Ventricular Failure. Journal of Clinical Medicine. 2025;14:7787. doi:10.3390/jcm14217787
10. ClinicalTrials.gov, identyfikator NCT06648902. A Phase 1/2 Study of the Safety and Preliminary Efficacy of Meldonium in Patients with Metastatic Renal Cell Carcinoma and Treatment-associated Fatigue.
11. Charakterystyka Produktu Leczniczego Mildronate, kapsułki twarde 500 mg oraz roztwór do wstrzykiwań 500 mg/5 ml. Rejestr Produktów Leczniczych, rejestry.ezdrowie.gov.pl
12. World Anti-Doping Agency. Notice regarding meldonium (13 kwietnia 2016) oraz Updated Stakeholder guidance regarding meldonium (30 czerwca 2016). wada-ama.org
13. Court of Arbitration for Sport. The Court of Arbitration for Sport reduces the ban of Maria Sharapova to fifteen months. Komunikat prasowy, 2016.
14. The Football Association. Oświadczenie w sprawie zakończenia postępowania odwoławczego Mychajła Mudryka, z odniesieniem do dokumentu technicznego WADA TD2027MRL. 2026.

Z mojej oferty Indywidualny plan treningowy online Masz dość braku efektów mimo wylanego potu? Twój trening potrzebuje planu, a nie przypadku. Nie kupujesz gotowca z… Sprawdź

Najczęstsze pytania

Jakie dawki meldonium stosowano w badaniach?

W badaniu zależności dawka-odpowiedź u pacjentów ze stabilną dławicą testowano 100, 300, 1000 i 3000 mg dziennie wobec placebo. Za najskuteczniejszą uznano dawkę 500 mg dwa razy dziennie, czyli 1 gram na dobę. W badaniu onkologicznym stosowano 500 lub 1000 mg dziennie przez sześć tygodni.

O ile meldonium poprawia tolerancję wysiłku?

U pacjentów ze stabilną dławicą przy dawce 1000 mg dziennie całkowity czas wysiłku wydłużył się średnio o 35 sekund wobec placebo. Przy dawkach 100 i 300 mg różnica wobec placebo nie była istotna statystycznie. Wszystkie te dane dotyczą pacjentów kardiologicznych, nie osób zdrowych.

Czy meldonium poprawia wyniki u zdrowych sportowców?

Przegląd literatury z 2026 roku wskazuje na brak wysokiej jakości dowodów klinicznych. Do tej pory przeprowadzono jedno badanie kontrolowane placebo o ograniczonej metodologii, a żadne opublikowane badanie nie wykazało u zdrowych sportowców poprawy regeneracji powysiłkowej ani funkcji serca.

Czy meldonium jest zarejestrowane w Polsce?

Tak. Mildronate figuruje w polskim Rejestrze Produktów Leczniczych jako lek na receptę, w postaci kapsułek 500 mg oraz roztworu do wstrzykiwań 500 mg na 5 ml. Zarejestrowane wskazanie to leczenie uzupełniające w łagodnej, długotrwałej niewydolności serca.

Jak działa meldonium?

Hamuje enzym niezbędny do wytwarzania L-karnityny i ogranicza jej wchłanianie zwrotne w nerkach. Niższe stężenie karnityny ogranicza transport kwasów tłuszczowych do mitochondriów, przez co komórka przesuwa się w stronę spalania glukozy. Utlenianie glukozy wymaga mniej tlenu na jednostkę energii niż utlenianie tłuszczów.

Jak długo meldonium utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania przy dawkach leczniczych wynosi od 5 do 15 godzin. Czas wykrywalności jest jednak znacznie dłuższy: śladowe ilości mogą utrzymywać się w moczu przez tygodnie, a bardzo niskie stężenia nawet przez kilka miesięcy od ostatniej dawki.

Co zmieniło się w przepisach antydopingowych w 2026 roku?

Dokument techniczny TD2027MRL wprowadził minimalny poziom raportowania dla meldonium, poniżej którego wykryte stężenie nie jest zgłaszane jako wynik pozytywny. Zmiana nie działa wstecz, ale wpłynęła na zakończenie sprawy Mychajła Mudryka, którego czteroletnią karę skrócono do okresu już odbytego.