Clenbuterol: o ile podnosi wydatek energetyczny i co z tego wynika?

Charakter artykułu. Tekst opisuje stan wiedzy o substancji, która w większości krajów nie jest dopuszczona do stosowania u ludzi. Ma charakter informacyjny i nie zawiera zaleceń dotyczących stosowania.

Clenbuterol funkcjonuje w kulturystyce od czterech dekad, ale przez większość tego czasu opierał się na danych ze zwierząt hodowlanych i relacjach użytkowników. Pierwsze randomizowane badanie z grupą kontrolną u zdrowych ludzi opublikowano dopiero w 2025 roku.
Poniżej zestawiam konkretne liczby z tego badania oraz z wcześniejszych prac nad wydatkiem energetycznym, wraz z dawkami, przy których je uzyskano.

Czym jest i jak działa

Clenbuterol to agonista receptora beta-2 adrenergicznego, przyjmowany doustnie.
Nie jest to steryd anaboliczny ani modulator receptora androgenowego. Nie oddziałuje na receptor androgenowy i działa zupełnie inną drogą.

Kaskada uruchamiana przez receptor beta-2

Pobudzenie receptora beta-2 aktywuje szlak zależny od kinazy białkowej A, co w praktyce oznacza cztery równoległe efekty:

1. Rozszerzenie oskrzeli, czyli działanie, dla którego cząsteczkę opracowano.
2. Wzrost tempa przemian energetycznych, czyli termogenezę.
3. Nasilenie lipolizy, czyli uwalniania kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej.
4. Aktywację szlaków sygnałowych syntezy białek mięśniowych, w tym fosforylację mTOR.

Skala pobudzenia po pojedynczej dawce

W badaniu na sześciu młodych mężczyznach, którym podano jednorazowo 80 µg doustnie, pomiar wykonany 140 minut później wykazał wobec wartości wyjściowych:

• Wolne kwasy tłuszczowe: wzrost o 180%.
• Insulina: wzrost o 130%.
• Mleczan: wzrost o 90%.
• Glukoza: wzrost o 30%.
• Glikogen mięśniowy: bez zmian.

Kwestia selektywności

Clenbuterol nie jest w pełni selektywny wobec receptorów beta-2 i pobudza również receptory beta-1, zlokalizowane głównie w sercu. To rozróżnienie wraca w dalszej części artykułu.

Z mojej oferty Konsultacja online z Trenerem personalnym i Dietetykiem Masz wątpliwości? Waga stoi, a trening nie przynosi efektów? Nie błądzisz w ciemno. To 60 minut konkretnej rozmowy… Sprawdź

Po co go opracowano

Program badawczy dotyczył chorób układu oddechowego. Clenbuterol powstał jako lek rozszerzający oskrzela, stosowany w chorobach obturacyjnych.
W większości krajów nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi i funkcjonuje głównie w weterynarii, między innymi w leczeniu zaburzeń oddechowych u koni.

Późniejsze kierunki badań medycznych

Właściwości anaboliczne obserwowane u zwierząt skierowały zainteresowanie w stronę chorób przebiegających z utratą masy mięśniowej.
Przeprowadzono między innymi badanie fazy I/II w chorobie Pompego, rzadkiej chorobie metabolicznej mięśni, w którym odnotowano korekcję nieprawidłowości biochemicznych i poprawę funkcji mięśniowej.
Osobnym wątkiem były badania u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, gdzie clenbuterol zwiększał masę mięśniową, ale bez poprawy wytrzymałości. Ta rozbieżność powtórzy się w badaniu u osób zdrowych.

Dane przedkliniczne i źródło reputacji

Reputacja clenbuterolu w sporcie wywodzi się z badań na zwierzętach hodowlanych i gryzoniach, prowadzonych w latach 80. i 90.

Szczury Zucker

Dawka: 1 mg na kilogram masy ciała dziennie przez 22 dni, podawana we wstrzyknięciach.
U zwierząt szczupłych: przyrost masy ciała większy o 38% niż w grupie kontrolnej, ze wzrostem zawartości białka i wody w tuszy, przy niezmienionej zawartości tłuszczu.
U zwierząt otyłych: zawartość tłuszczu niższa o 19%, zawartość białka wyższa o 13%.
Stosunek przyrostu białka do tłuszczu: poprawa o 50% u zwierząt szczupłych i o 173% u otyłych.
Kwestia przeliczenia dawki. Zastosowany przelicznik 1 mg na kilogram masy ciała jest o kilka rzędów wielkości wyższy niż dawki badane u ludzi. To standardowa różnica w farmakologii gryzoni, ale utrudnia przenoszenie wyników bezpośrednio na człowieka.

Wydatek energetyczny

Efekt jednorazowej dawki

Po podaniu 80 µg doustnie sześciu zdrowym mężczyznom, przy pomiarze 140 minut później:

• Spoczynkowy wydatek energetyczny: wzrost o 21%.
• Utlenianie tłuszczów: wzrost o 39%.
• Utlenianie węglowodanów: bez zmian.

To efekt wyraźnie silniejszy niż ten opisywany dla dostępnych bez recepty termogeników opartych na kofeinie czy synefrynie.

Efekt po 14 dniach

W badaniu z pomiarem w komorze kalorymetrycznej, po 14 dniach stosowania:

• Podstawowa przemiana materii: wyższa o 5,6%.
• Metabolizm podczas snu: wyższy o 10,2%.

Desensytyzacja receptorów

Sygnalizacja beta-2 w mięśniu, bardzo silna po pierwszej dawce, po dwóch tygodniach była wyraźnie osłabiona. Potwierdzono to biopsyjnie, oznaczając aktywację kinazy białkowej A oraz kinazy rybosomalnej RpS6.
Wniosek z zestawienia obu pomiarów: efekt termogeniczny jest realny, ale słabnie w czasie.

Skład ciała: badanie dwutygodniowe

To pierwsze randomizowane badanie kontrolowane placebo oceniające clenbuterol u zdrowych ludzi.

Konstrukcja badania

Uczestnicy: 11 zdrowych mężczyzn w wieku od 18 do 40 lat.
Schemat: układ krzyżowy, dwa dwutygodniowe cykle po 80 µg dziennie doustnie albo placebo, rozdzielone trzytygodniową przerwą wypłukującą.
Pomiary: skład ciała, wydolność krążeniowo-oddechowa, moc sprinterska, masa lewej komory serca, objętość krwi wewnątrznaczyniowej oraz biopsje mięśnia obszernego bocznego uda.

Wyniki dotyczące składu ciała

Masa beztłuszczowa: wzrost o 0,91 kg względem placebo, przedział ufności od 0,02 do 1,81 kg. Biopsje wykazały zwiększoną zawartość białka w mięśniu.
Masa tłuszczowa: bez zmian.

Jak czytać ten wynik

Efekt anaboliczny obserwowany wcześniej u gryzoni ma odpowiednik u ludzi, przynajmniej w horyzoncie dwutygodniowym. To zmiana wobec wcześniejszego przekonania, że dotyczy on wyłącznie zwierząt hodowlanych.
Ograniczenia, które trzeba odnotować:

• Próba 11 osób. Dolna granica przedziału ufności wynosi 0,02 kg, co oznacza dużą niepewność oszacowania.
• Czas dwóch tygodni. Sygnalizacja receptorowa już po tym okresie była osłabiona.
• Wyłącznie zdrowi młodzi mężczyźni. Brak danych o kobietach i osobach starszych.
• Pomiar masy beztłuszczowej obejmuje wodę. W modelach szczurzych wraz z zawartością białka rosła jednocześnie zawartość wody w tuszy.

Rozbieżność między termogenezą a masą tłuszczową

Podniesienie wydatku energetycznego nie przełożyło się na ubytek tkanki tłuszczowej.
Zastrzeżenie metodologiczne: uczestnicy nie byli na diecie redukcyjnej. Badanie nie odpowiada więc na pytanie, co dzieje się przy jednoczesnym deficycie kalorycznym. Pokazuje natomiast, że sam mechanizm termogeniczny nie wystarcza.

Porównanie z farmakoterapią otyłości

Zestawienie z substancjami zarejestrowanymi w leczeniu otyłości pozwala umieścić powyższe liczby w kontekście.

Różnica dotyczy nie tylko wielkości efektu, ale i wielkości bazy dowodowej. Mechanizm działania jest przy tym odmienny: leki inkretynowe działają głównie przez ograniczenie podaży energii, a nie przez podniesienie wydatku.
Kierunek zmian masy beztłuszczowej jest natomiast przeciwny. Przy leczeniu inkretynowym stanowi ona zwykle około 25 do 40% całkowitego ubytku masy ciała, a w cytowanym badaniu clenbuterol tę masę zwiększył. Utratę masy beztłuszczowej przy lekach inkretynowych ogranicza się treningiem oporowym i odpowiednią podażą białka.

Wydolność tlenowa

To obszar, w którym badanie dwutygodniowe przyniosło najbardziej jednoznaczne wyniki.

Znaczenie tego wyniku zależy od dyscypliny. Przy wysiłkach trwających kilkanaście sekund nie odnotowano zmian. Przy pracy dłuższej, zależnej od wydolności tlenowej, kierunek zmian jest niekorzystny.
Zbieżność z wcześniejszymi danymi: w badaniu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca clenbuterol również zwiększał masę mięśniową bez poprawy wytrzymałości.

Wpływ na serce

Efekty ostre

Pobudzenie receptorów beta-1 daje przyspieszoną akcję serca, kołatanie i zaburzenia rytmu. To bezpośrednia konsekwencja niepełnej selektywności receptorowej.
Przegląd systematyczny opisów przypadków i serii przypadków u sportowców, opublikowany w 2023 roku, dokumentuje zdarzenia sercowo-naczyniowe związane ze stosowaniem tej substancji.
Opisano także epizody niedokrwienia mięśnia sercowego u wcześniej zdrowych osób, w publikacji z zakresu medycyny ratunkowej.

Zmiany strukturalne

Dane o przeroście i włóknieniu mięśnia sercowego pochodzą z badań na gryzoniach, w których wykazano zarówno przerost, jak i ogniska martwicy oraz włóknienia.
W badaniu dwutygodniowym u ludzi masa lewej komory serca nie zmieniła się.
Jak czytać tę rozbieżność. Dwa tygodnie to za krótko, żeby przebudowa strukturalna serca mogła się ujawnić w pomiarze. Brak zmian w tym badaniu nie jest więc dowodem braku takiego ryzyka przy dłuższej ekspozycji. Badań o odpowiednim czasie trwania u ludzi nie przeprowadzono.

Pozostałe działania niepożądane